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奧美沙坦酯
CAS No.: 144689-63-4
分子式: C29H30N6O6
分子量: 558.59
備注: 中文名稱奧美沙坦酯中文同義詞奧美沙坦酯(標(biāo)準(zhǔn)品);ANGIOTENSINAT1受體抑制劑(OLMESARTANMEDOXOMIL);野生地榆提取物;奧美沙坦酯/2,3-二羥基-2-丁烯基-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯環(huán)-2,3-碳酸酯;2,3-二羥基-2-丁烯基-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯環(huán)-2,3-碳酸酯;ANGIOTENSINAT1受體抑制劑;奧美沙坦酯USP標(biāo)準(zhǔn)品;奧美沙坦酯系統(tǒng)適用性EP標(biāo)準(zhǔn)品英文名稱OlmesartanMedoxomil英文同義詞(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl1-((2’-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1’-biphenyl]4-yl)methyl)-4-(;OlMesartanMedoxoMilSynoyM:4-(1-Hydroxy-1-Methylethyl)-2-propyl-1-[[2’-(1H-tetazol-5-yl)[1,1’-biphenyl]-4-yl]Methyl]-1H-iMidazole-5-carboxylicacid(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)Methylester;OLMESARTANMEDOXOMILUSPORGANICCHEMICA;OMST;1H-Imidazole-5-carboxylicacid,4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2’-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1’-biphenyl]-4-yl]methyl]-,(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methylester;Olmesartanmedoxomilforsystemsuitability;OlmesartanMedoxomiI;OlmesartanMedoxomiCAS號(hào)144689-63-4分子式C29H30N6O6分子量558.59EINECS號(hào)604-433-1相關(guān)類別原料藥;化合物;原料中間體-原料藥;醫(yī)用原料;醫(yī)用原料;細(xì)胞生物學(xué)試劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料;心腦血管;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料藥;小分子抑制劑;ActivePharmaceuticalIngredients;Aromatics;Bases&RelatedReagents;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Olmesartan;Inhibitor;API;OMNICEF;CardiovascularAPIs;內(nèi)分泌與激素;治療高血壓;標(biāo)準(zhǔn)品;中藥對(duì)照品;降糖降壓產(chǎn)品;藥物雜質(zhì)及中間體Chemicalbook;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;精細(xì)化工原料;試劑;化學(xué)試劑;化學(xué)原料;化學(xué)產(chǎn)品Mol文件144689-63-4.mol結(jié)構(gòu)式奧美沙坦酯性質(zhì)熔點(diǎn)180°C沸點(diǎn)804.2±75.0°C(Predicted)密度1.38±0.1g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)180°C儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL,澄清酸度系數(shù)(pKa)4.15±0.10(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色至米色Decomposition180oCInChIKeyUQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-NSMILESC1(CCC)N(CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C3=NNN=N3)C=C2)C(C(OCC2=C(C)OC(=O)O2)=O)=C(C(O)(C)C)N=1CAS數(shù)據(jù)庫(kù)144689-63-4(CASDataBaseReference)奧美沙坦酯用途與合成方法概述奧美沙坦酯不通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對(duì)P450酶沒有影響。因此,不會(huì)出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。其是一種用于治療高血壓的化學(xué)藥物。生物活性O(shè)lmesartanMedoxomil(CS-866)水解產(chǎn)物為Olmesartan,是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。靶點(diǎn)TargetValueAT1receptor體外研究OlmesartanMedoxomil顯著降低肝臟中羥脯氨酸的含量,膠原α1(I)和α-平滑肌肌動(dòng)蛋白(阿爾法-SMA)和血漿中轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β1(TGF-β1)的mRNA表達(dá)。OlmesartanMedoxomil是含酯部分的前藥,口服給藥后,被迅速裂解釋放活性形式Olmesartan(RNH-6270)Olmesartan是一種高效,競(jìng)爭(zhēng),選擇性的所有AT1受體拮抗劑,對(duì)AT2和AT4受體幾乎無(wú)拮抗作用。體內(nèi)研究在清醒大鼠中,Olmesartan對(duì)所有誘導(dǎo)的加壓反應(yīng)產(chǎn)生迅速和持久的抑制。Oralolmesartanmedoxomil也抑制全升壓反應(yīng),但與靜脈給藥相比作用較慢。在幾個(gè)大鼠和狗模型中,Olmesartan顯示出劑量依賴性抗高血壓作用,當(dāng)與正常或低腎素類型相比較時(shí),在高血漿腎素模型中具有最顯著的效果。除了旁降壓作用,Oralolmesartanmedoxomil在各種類型的腎病和心臟衰竭動(dòng)物模型中表現(xiàn)有益效果,并在高血脂動(dòng)物中表現(xiàn)抗動(dòng)脈粥樣硬化效應(yīng)。在大鼠中,Oralolmesartanmedoxomil劑量依賴性改善大鼠結(jié)腸組織病理學(xué)和生物化學(xué)的傷害,該效果相當(dāng)于甚至高于標(biāo)準(zhǔn)Sulfasalazine的作用效果。在大鼠中,Oralolmesartanmedoxomil顯著減少了缺氧肺心病的誘導(dǎo),不僅在超聲心動(dòng)圖觀察到,而且在慢性缺氧大鼠的腦鈉肽(BNP),并減少分子研究中TGF-β和內(nèi)皮素基因表達(dá)的誘導(dǎo)。用途抗高血壓藥用途染料、香料、食品色素、醫(yī)藥、農(nóng)藥、建材等的原料中間體。
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