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鹽酸米安色林 |
| CAS No.: |
21535-47-7 |
| 分子式： |
C18H20N2稨Cl |
| 分子量： |
300.83 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)鹽酸米安色林中文同義詞米賽林鹽酸鹽;米賽林鹽酸鹽溶液;鹽酸米安色林D3;1,2,3,4,10,14b-六氫-2-甲基二苯并[c,f]吡嗪并[1,2-a]氮雜卓鹽酸鹽;米色林;鹽酸嗎啡(受控化學(xué)品需辦許可證);鹽酸米安色林;鹽酸米安舍林英文名稱(chēng)Mianserinhydrochloride英文同義詞1,2,3,4,10,14BETA-HEXAHYDRO-2-METHYL-DIBENZO-[C,F]PYRAZINO[1,2-A]AZEPINEHYDROCHLORIDE;1,2,3,4,10,14B-HEXAHYDRO-2-METHYL-DIBENZO[C,F]PYRAZINO[1,2-A]AZEPINEHYDROCHLORIDE;1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-methyldibenzo(c,f)pyrazino(1,2-a)azepinehydrochlo;MIANSERINEHCL;MIANSERINEHYDROCHLORIDE;MIANSERINHCL;MIANSERINHYDROCHLORIDE;MIANSERINHYDROCHLORIDESEROTONINANTAGONISTCAS號(hào)21535-47-7分子式C18H21ClN2分子量300.83EINECS號(hào)244-426-7相關(guān)類(lèi)別神經(jīng)信號(hào);醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料中間體;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;原料;原料藥;化學(xué)試劑;Inhibitors;ATHYMIL;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Serotoninreceptor;PharmaceuticalsMol文件21535-47-7.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸米安色林性質(zhì)熔點(diǎn)>230oC(dec.)閃點(diǎn)9℃儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度在水中的溶解度3.4mg/mL形態(tài)固體顏色灰白色至淺黃色水溶解性Solubleinwater,ethanol,methanol,anddimethylformamide.Merck14,6172InChIKeyYNPFMWCWRVTGKJ-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)21535-47-7(CASDataBaseReference)鹽酸米安色林用途與合成方法概述鹽酸米安色林(MianserinHydrochloride)，是由荷蘭歐加農(nóng)(Organon)公司開(kāi)發(fā)。1985年上市的新一代四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，其抗抑郁作用，可與目前已有的各種抗抑郁藥相媲美，在治療劑量時(shí)抗膽堿能的副作用極低，對(duì)心血管系統(tǒng)也無(wú)明顯影響，長(zhǎng)期使用不損傷心肌收縮力和心肌內(nèi)傳導(dǎo)，具有廣泛藥物相容性。理化性狀本品為白色或帶白色的結(jié)晶粉末，無(wú)臭，易溶于甲醇、氯仿，略溶于水或無(wú)水乙醇，幾乎不溶于甲苯。藥理作用本品能阻滯突觸前膜上的α2腎上腺素受體，使突觸間隙去甲腎上腺素(NE)濃度增高，并阻斷腦內(nèi)5-羥色胺(5-HT)受體。本品起效快，有抗抑郁、鎮(zhèn)靜催眠及抗焦慮作用。在外周，可對(duì)抗組胺和5-HT的作用，但無(wú)抗膽堿作用。對(duì)心血管作用小，很少引起低血壓。由于抗膽堿作用小，老年人和心臟病患者易于耐受。藥代動(dòng)力學(xué)口服易吸收，可全身分布，易透過(guò)血腦屏障。Tmax為2～3h。青壯年t1/214～33Chemicalbookh，60歲以上老人t1/2(33±15)h。生物利用度較低，約為30%，有首過(guò)效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率96%，口服6d達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，治療血濃度為25～70ng?mL-1。95%經(jīng)肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為去甲基、8-羥化和N-氧化衍生物，前兩者有活性，主要由尿排出，僅1%～2%以原形自腎排出。適用癥本品為抗抑郁藥，適用于各型抑郁癥的治療，特別適合伴有心臟病的抑郁癥患者或合并其他藥物治療的抑郁癥患者。與阿米替林(Amitriptyline)比較，本品對(duì)思維遲鈍、運(yùn)動(dòng)性抑制、自責(zé)及自殺念頭的改善更好，本品30～60mg的療效約與阿米替林75～150mg相當(dāng)。本品亦可用于治療原發(fā)性焦慮癥或伴有抑郁癥的焦慮癥。用法與用量成人：開(kāi)始時(shí)30mg?d-1，根據(jù)臨床效果逐步調(diào)整劑量。有效劑量為30～90mg?d-1(一般為60mg?d-1)。老年人：開(kāi)始不超過(guò)30mg?d-1，應(yīng)在密切觀察下逐步增加劑量。一般服用稍低于正常維持量的劑量，即可獲得滿(mǎn)意療效。不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)較輕，大劑量時(shí)有困倦、疲勞、失眠、口干、便秘、焦慮等癥狀。偶有造血功能障礙、癲癇發(fā)作、輕度躁狂、低血壓、肝功能損害、關(guān)節(jié)痛、浮腫及男子女性型乳房。少數(shù)老年人可出現(xiàn)T波改變和ST段降低。禁忌證躁狂癥患者禁用。注意事項(xiàng)①青光眼、排尿困難、癲癇病史、痙攣病史、腦部器質(zhì)性病變以及未控制的糖尿病患者慎用。服藥期間應(yīng)避免從事駕駛等危險(xiǎn)性工作。②與其他抗抑郁藥一樣，本品對(duì)雙相抑郁癥患者可能誘發(fā)輕度躁狂發(fā)作。對(duì)這類(lèi)患者應(yīng)停止治療。③當(dāng)患者同時(shí)伴有糖尿病、心臟病、肝或腎功能不全時(shí)，應(yīng)采取常規(guī)檢查，并嚴(yán)密檢查同服的其他藥物劑量，雖然本品治療時(shí)并不一定發(fā)生抗膽堿不良反應(yīng)，但對(duì)閉角型青光眼或前列腺肥大可疑患者，仍應(yīng)加強(qiáng)觀察。藥物相互作用①本品能加劇乙醇對(duì)中樞的抑制作用，故治療期間應(yīng)禁酒。②不應(yīng)與單胺氧化酶抑制劑同服，停用單胺氧化酶抑制劑2周內(nèi)不應(yīng)服用本藥。藥物過(guò)量鹽酸米安色林在化學(xué)結(jié)構(gòu)上是一個(gè)非三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，它的活性成分屬于哌嗪—氮卓化合物。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)中沒(méi)有三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥的基本側(cè)鏈，這一側(cè)鏈被認(rèn)為是與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥的抗膽堿能作用相關(guān)。因此，鹽酸米安色林沒(méi)有抗膽堿能的不良反應(yīng)。鹽酸米安色林抗抑郁效果與當(dāng)前所使用的其他抗抑郁藥相似，但它兼有抗焦慮的作用。鹽酸米安色林具有良好的耐受性，特別是對(duì)老年患者和心血管病患者。鹽酸米安色林在治療量時(shí)，沒(méi)有抗膽堿能作用，也不產(chǎn)生明顯的心血管系統(tǒng)反應(yīng)。參考文獻(xiàn)[1]李寧,張玉美,聶昌盛.鹽酸米安色林片的處方研究[J].藥學(xué)研究,2015,04:223-224.[2]王來(lái)海,曾憲奎,原海燕.鹽酸米安色林片[J].中國(guó)新藥雜志,2002,11:891-892.[3]朱麗,賈首時(shí),張連成.鹽酸米安色林片的HPLC法測(cè)定[J].中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志,2014,06:570-572.[4]李國(guó)勝,嚴(yán)明主編.精神科常用藥物手冊(cè).天津：天津科學(xué)技術(shù)出版社.2009.第175-178頁(yè).用途抗抑郁藥，抗過(guò)敏藥。類(lèi)別有毒物質(zhì)毒性分級(jí)高毒急性毒性口服-大鼠LD50:780毫克/公斤;口服-小鼠LD50:224毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性熱分解排出有毒氮氧化物和氯化氫氣體儲(chǔ)運(yùn)特性庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥滅火劑水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211滅火劑 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話(huà)： |
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