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3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺 |
| CAS No.: |
1009298-59-2 |
| 分子式： |
C25H30N6O3 |
| 分子量： |
462.54 |
| 備注： |
中文名稱3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺中文同義詞VISTUSERTIB,一種高效MTOR抑制劑;奧西替尼雜質(zhì)1;奧西替尼雜質(zhì)4;MTOR抑制劑(AZD2014);奧希替尼雜質(zhì)4;3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺;3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰;化合物VISTUSERTIB英文名稱3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide英文同義詞3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;AZD2014;3-(2,4-bis((S)-3-methylmorpholino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-N-methylbenzamide;3-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamideAZD2014;AZD20143-[2,4-Bis((3S)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido[5,6-e]pyrimidin-7-yl]-N-methylbenzamide;3-{2,4-bis[(3S)-3-methylmorpholin-4-yl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-N-methylbenzamide;AZD2014,>=98%;AZD2014(Vistusertib)CAS號1009298-59-2分子式C25H30N6O3分子量462.54EINECS號相關(guān)類別細胞生物學(xué)試劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;小分子抑制劑;試劑;活性小分子庫;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K;PI3K/Akt/mTORMol文件1009298-59-2.mol結(jié)構(gòu)式3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺性質(zhì)熔點233-237oC密度1.231儲存條件-20°CChemicalbookFreezer溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)14.45±0.46(Predicted)顏色淺黃色3-[2,4-雙((3S)-3-甲基嗎啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺用途與合成方法生物活性AZD2014是一種新型mTOR抑制劑，IC50為2.8nM；高選擇性作用于多種PI3K亞型(α/β/γ/δ)。Phase2。體外研究AZD2014是AZD8055的類似物，是mTOR激酶的選擇性抑制劑。與Rapamycin相比，AZD2014更有效抑制mTORC1:AZD2014降低p4EBP1Thr37/46,抑制翻譯起始復(fù)合體，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin沒有這些效果。AZD2014也抑制mTORC2生物標(biāo)記pAKTSer473和pNDRG1Thr346。AZD2014作用于多種腫瘤細胞系，具有廣譜抗增殖活性。AZD2014作用于乳腺癌細胞系，包括抗激素療法的ER+細胞系，抑制生長和凋亡細胞死亡。體內(nèi)研究AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治療無效的人類ER+乳腺癌移植模型，抑制腫瘤生長?？拱┗钚耘cmTORC1和mTORC2底物的調(diào)控相關(guān)。生物活性Vistusertib(AZD2014)是一種新型mTOR抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.8nM；對多種PI3K亞型(α/β/γ/δ)具有較高選擇性。濃度為1μM時，對大多數(shù)激酶無或有微弱結(jié)合力。AZD2014可在HCC細胞中誘導(dǎo)增殖抑制、凋亡、細胞周期阻滯和自噬，并具有抗腫瘤的活性。靶點TargetValuemTOR(Cell-freeassay)2.8nMP-Akt(S473)(Cell-freeassay)80nMpS6(S235/236)(Cell-freeassay)200nM體外研究AZD2014是AZD8055的類似物，是mTOR激酶的選擇性抑制劑。與Rapamycin相比，AZD2014更有效抑制mTORC1:AZD2014降低p4EBP1Thr37/46,抑制翻譯起始復(fù)合體，和降低全部蛋白合成，而Rapamycin沒有這些效果。AZD2014也抑制mTORC2生物標(biāo)記pAKTSer473和pNDRG1Thr346。AZD2014作用于多種腫瘤細胞系，具有廣譜抗增殖活性。AZD2014作用于乳腺癌細胞系，包括抗激素療法的ER體內(nèi)研究AZD2014作用于一些移植瘤模型，包括Tamoxifen治療無效的人類ER |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
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