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厄達(dá)替尼 |
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1346242-81-6 |
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中文名稱厄達(dá)替尼中文同義詞厄達(dá)替尼;N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-異丙基-N1-[3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-6-喹喔啉基]-1,2-乙二胺;N1-(3,5-二甲氧基苯基)-N2-異丙基-N1-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2-二胺;2H6]-厄達(dá)替尼;厄達(dá)替尼(JNJ-42756493)英文名稱ERDAFITINIB英文同義詞JNJ-42756493;Erdafitinib;Erdafitinib(JNJ-42756493);N-(3,5-dimethoxyphenyl)-N’-(1-methylethyl)-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl]ethane-1,2-diamine;N1-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N2-(1-methylethyl)-N1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-1,2-ethanediamine;SuftalanZine;N-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N’-isopropyl-N-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-1,2-ethanediamine;N1-(3,5-dimethoxyphenyl)-N2-isopropyl-N1-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)quinoxalin-6-yl)ethane-1,2-diamineCAS號1346242-81-6分子式C25H30N6O2分子量446.54EINECS號相關(guān)類別生物活性分子-API;原料藥及中間體;原料藥;化學(xué)品;化工;APIMol文件1346242-81-6.mol結(jié)構(gòu)式厄達(dá)替尼性質(zhì)熔點(diǎn)136-140°C沸點(diǎn)662.3±55.0°C(Predicted)密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件-20°CFreezer,Underinertatmosphere溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）酸度系數(shù)(pKa)9.45±0.29(Predicted)形態(tài)固體顏色粘黃色厄達(dá)替尼用途與合成方法適應(yīng)癥厄達(dá)替尼是一種靶向FGFR的激酶抑Chemicalbook制劑，用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌的成人患者，在鉑類化療期間或化療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌，患者具有FGFR3或FGFR2基因突變，包括新輔助或輔助鉑類化療12個(gè)月內(nèi)的患者。中文名：厄達(dá)替尼商品名：Balversa英文名：Erdafitinib生產(chǎn)廠家：JanssenBiotech（強(qiáng)生公司的Janssen制藥公司）美國上市日期：2019-04-12包裝規(guī)格：5毫克/片28片/盒膀胱癌首款靶藥2019年4月的時(shí)候，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了首款獲批針對轉(zhuǎn)移性膀胱癌的靶向藥物—Balversa(Erdafitinib，厄達(dá)替尼)，用于治療攜帶有FGFR3或FGFR2突變的鉑類化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膀胱癌成人患者。獲批依據(jù)的BLC2001臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示87名晚期FGFR基因突變膀胱癌患者治療后ORR為32.2%（CR2.3%，PR29.9%）。近日，更新數(shù)據(jù)顯示厄達(dá)替尼治療99名晚期FGFR基因突變的膀胱癌患者的ORR達(dá)到40%（CR3%，PR37%），22名免疫治療后的患者ORR高達(dá)59%，結(jié)果發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》！生物活性Erdafitinib(JNJ-42756493)是有效的、具有選擇性和口服生物活性的泛成纖維細(xì)胞生長因子受體FGFR抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。Erdafitinib也能結(jié)合RET(c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit(c-Kit)和VEGFR-2并可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。靶點(diǎn)TargetValueFGFR()RET()CSF-1R()PDGFR()Kit()點(diǎn)擊更多體外研究JNJ-42756493是一種有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制劑，對FGFR家族所有成員（FGFR1-4）的IC50都在低濃度摩爾范圍內(nèi)，而對VEGFR的活性影響甚微。在體外，JNJ-42756493處理的細(xì)胞增殖減少，凋亡性死亡增多，細(xì)胞生存減少。體內(nèi)研究在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，JNJ-42756493的處理使NCI-H716腫瘤生長延遲，而當(dāng)藥物處理撤銷時(shí)，腫瘤體積增大。JNJ-42756493具有良好的藥物樣屬性，在肺、肝、和腎臟組織中有廣泛分布。在有效劑量下，JNJ-42756493耐受良好，具有劑量依賴性的抗腫瘤活性，并對腫瘤中FGFR及其下游通路成分有藥物調(diào)節(jié)作用。 |
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