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孟魯司特鈉 |
| CAS No.: |
151767-02-1 |
| 分子式： |
C35H35ClNNaO3S |
| 分子量： |
608.17 |
| 備注： |
中文名稱孟魯司特鈉中文同義詞孟魯司特鈉.孟鈉;孟鹵司特鈉;孟魯司特鈉鹽;孟魯斯特-D6鈉;孟魯司特鈉水合物;孟魯司特納;孟魯斯特納;馬尼地平鹽酸鹽英文名稱Montelukastsodium英文同義詞singulair;MONTELUKASTNA;MONTELUKASTSODIUM;mk-476;2-[1-[[1-[3-[2-[(7-chloro-2-quinolyl)]vinyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)phenyl]-propyl]sulfanylmethyl]cyclopropyl]aceticacidsodiumsalt;1-[1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-Chloro-2-quinolinyl)ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl]thio]methyl]cyclopropaneacetic;MK-476,Singulair;Montelukast,SodiumSaltCAS號151767-02-1分子式C35H37ClNNaO3S分子量610.18EINECS號604-813-7相關(guān)類別醫(yī)藥原料;中間體;醫(yī)藥中間體;對照品;醫(yī)用原料;中藥對照品;醫(yī)用原料;原料藥;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抗哮喘病原料藥;原料;ActivePharmaceuticalIngredients;APIs;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;IsotopeLabeledCompounds;Pharmaceuticalintermediates;DIOXYLINE;OtherAPIs;Inhibitors;醫(yī)藥原料抗哮喘病原料藥;IDL產(chǎn)品;11;醫(yī)藥產(chǎn)品;平喘藥物;添加劑1;雜質(zhì)對照品;試劑;抗體-二抗;化工中間體;對照品;化學試劑Mol文件151767-02-1.mol結(jié)構(gòu)式孟魯司特鈉性質(zhì)熔點115°C(dec.)儲存條件2-8°C溶解度DMSO：60℃時≥8mg/mL形態(tài)粉末顏色白色至棕褐色旋光性(opticalactivity)[α]/D+90to+106°inmethanol(c=1)Merck14,6258BCSClass1穩(wěn)定性自購買之日起，穩(wěn)定期為1年。DMSO、蒸餾水或乙醇中的溶液可在-20°C下保存長達1個月。InChIKeyLBFBRXGCXUHRJY-HKHDRNBDSA-M孟魯司特鈉用途與合成方法藥理作用半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞等多種細胞釋放的具有強大炎性作用的二十烷類物質(zhì)，這些重要的哮喘前炎性介質(zhì)能與在人類氣道上發(fā)現(xiàn)的半胱氨酰白三烯受體（CysLT）結(jié)合，導(dǎo)致多種氣道反應(yīng)，包括支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加和嗜酸性粒細胞聚集。孟魯司特鈉是一種口服有效的選擇性白三烯受體拮抗體，能特異性抑制半胱氨酰白三烯受體，由德國默克公司研發(fā)成功，199Chemicalbook7年在加拿大、芬蘭、墨西哥上市。適用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運動引起的支氣管收縮，還可用于緩解15歲及15歲以上對接受其他治療無效或不耐受的患者的季節(jié)性過敏性鼻炎癥狀。孟魯司特是一種選擇性白三烯受體拮抗劑，被批準用于口服治療哮喘和過敏性鼻炎。也是一種能顯著改善順炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示，孟魯司特鈉對CysLT1受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺能受體相比）。孟魯司特能效地抑制LTC4、LTD4和LTE4與CysLT1受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無任何受體激動活性。在肺部存在第二種類型的半胱氨酰白三烯受體（CysLT2），但是可能局限存在于血管上。迄今為止，尚未克隆出這兩種受體，因此CysLT受體的情況主要通過受體結(jié)合試驗和藥理學分析來闡述?，F(xiàn)在認為孟魯司特鈉并不拮抗CysLT2受體。合成方法孟魯司特鈉(montelukastsodium)是美國默克公司(Merck)開發(fā)的1998年上市的一種選擇性口服給藥的白三烯受體拮抗劑，能特異性抑制半胱氨酰白三烯受體。適用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運動引起的支氣管收縮。魯司特鈉采用C—S切斷后得到硫醇側(cè)鏈2-(1-巰基甲基環(huán)丙基)乙酸甲酯163和取代喹啉162，前者硫醇轉(zhuǎn)化成乙酸甲酯164，羧酸基團可由氰基轉(zhuǎn)化，切斷氰基得到氯化物166，氯化物166轉(zhuǎn)化成羥基進而也轉(zhuǎn)化成甲酸酯168。取代喹啉162具有兩個甲基取代的叔醇結(jié)構(gòu)，同時切斷兩個甲基得到甲酸酯169，芐位上羥基可轉(zhuǎn)化成酮170。對酮170進行切斷得到鄰溴苯甲酸甲酯和烯丙基醇171，烯丙基醇171采用醇的最佳反應(yīng)機制切斷得到醛172，醛172中雙鍵的切斷形成甲基喹啉173和間苯二甲醛174。生物活性Montelukast(MK-0476)選擇性拮抗leukotrieneD4(LTD4)，通過結(jié)合到Cysteinylleukotriene受體CysLT1，從而抑制LeukotrieneD4。Montelukast可促進大自噬macroautophagy而非伴侶分子介導(dǎo)的自噬途徑。復(fù)溶后可能析出，建議現(xiàn)配現(xiàn)用。靶點TargetValueCysLT1體外研究Montelukast是一種白三烯受體拮抗劑（LTRA），用于哮喘的持續(xù)治療以及緩解季節(jié)性過敏癥狀。Montelukast通過與肺部和支氣管中半胱氨酰白三烯受體CysLT1結(jié)合而阻斷白三烯D4的作用，防止氣道水腫，平滑肌收縮，以及分泌液粘稠。這減少了由白三烯引起的支氣管收縮，并且使炎癥較少發(fā)生。體內(nèi)研究Montelukast(6mg/kg,每天一次，服用20天)顯著抑制OVA激發(fā)的小鼠體內(nèi)BAL液和肺組織中增多的嗜酸細胞，并且增加BAL液中IL-5水平。OVA激發(fā)會增加CysLT1S受體但會減少CysLT2受體的mRNA表達。OVA激發(fā)后，Montelukast抑制增加的CysLT1但不降低CysLT2表達。用途適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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