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AZD9291(甲磺酸鹽) |
| CAS No.: |
1421373-66-1 |
| 分子式： |
C28H33N7O2.CH4O3S |
| 分子量： |
595.71 |
| 備注： |
中文名稱AZD9291(甲磺酸鹽)中文同義詞AZD9291(甲磺酸鹽);甲磺酸奧斯替尼;N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)丙烯酰胺甲磺酸鹽(AZD9291);甲磺酸邁瑞替尼(AZD-9291);奧斯替尼;甲磺酸奧希替尼;奧希替尼甲磺酸鹽/AZD-9291;AZD9291(甲磺酸鹽)10G英文名稱Osimertinibmesylate英文同義詞AZD-9291(Mesylate);N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamidemethanesulfonate(1:1);AZD-9291mesylateN-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamidemethanesulfonate(1:1);Osimertinib;N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamidemesylatesalt;OsimertinibMesylate(AZD9291);Osimertinibmesylate;MereletinibmesylateCAS號(hào)1421373-66-1分子式C29H37N7O5S分子量595.72EINECS號(hào)200-064-1相關(guān)類別抑制劑;化合物;精細(xì)化工;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;原料藥;肺癌;抗腫瘤;醫(yī)藥原料藥-科研原料;對照品-雜質(zhì)對照品;細(xì)胞生物學(xué)試劑;其他;醫(yī)用原料;AZD09;API;原料藥-API;奧西替尼合成原料AZD9291;化工原料;常規(guī)產(chǎn)品;抗腫瘤類;化學(xué)試劑;對照品Mol文件1421373-66-1.mol結(jié)構(gòu)式AZD9291(甲磺酸鹽)性質(zhì)熔點(diǎn)>232°C(dec.)儲(chǔ)存條件-20°CFChemicalbookreezer,Underinertatmosphere溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體顏色灰白色至黃色I(xiàn)nChIKeyFUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-NSMILESS(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1AZD9291(甲磺酸鹽)用途與合成方法背景AZD9291(甲磺酸鹽)即甲磺酸奧西替尼，本品適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時(shí)或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。AZD9291(甲磺酸鹽)選擇性高，對T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM，而對野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑，能和分子靶點(diǎn)形成共價(jià)鍵，所以理論上應(yīng)答持續(xù)更久，產(chǎn)生耐藥的機(jī)會(huì)相應(yīng)減少。制備以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺與3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反應(yīng)得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺，之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟，再用鐵銨還原硝基，隨后與3-氯丙酰氯反應(yīng)再消除反應(yīng)得到AZD9291，反應(yīng)產(chǎn)率17.5％。AZD9291與甲磺酸成鹽制備得到AZD9291(甲磺酸鹽)。非小細(xì)胞肺癌新藥-歐西莫替尼2015年11月13日，美國FDA通過優(yōu)先審評途徑批準(zhǔn)了英國阿斯利康的新藥歐西莫替尼（Osimertinib）口服片劑上市，商品名為Tagrisso。用于治療表皮生長因子受體（EGFR)T790M突變或?qū)ζ渌麰GFR抑制劑耐藥的晚期非小細(xì)胞肺癌患者。EGFR抑制劑歐西莫替尼，臨床使用前必須首先檢測患者是否發(fā)生T790M突變。只有T790M突變的非小細(xì)胞肺癌患者才能使用歐西莫替尼展開有的放矢治療。生物活性O(shè)simertinibmesylate(AZD9291)是osimertinib的甲磺酸鹽形式，是口服的第三代epidermalgrowthfactorreceptor(EGFR)酪氨酸激酶(TKI)抑制劑。靶點(diǎn)TargetValueEGFR() |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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