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苯磺酸氨氯地平 |
| CAS No.: |
111470-99-6 |
| 分子式： |
C20H25ClN2O5.C6H6O3S |
| 分子量： |
567.05 |
| 備注： |
中文名稱苯磺酸氨氯地平中文同義詞3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽;苯磺酸氨氯地平;阿羅地平磺酸鹽、絡活喜、安洛地;苯磺酸氨氯地平1;苯磺酸氨氯地平(絡活喜、安洛地);2[(2-氨基乙氧基)甲基]-4(2-氯苯基)-3-乙氧甲?；?5-甲氧甲酰基-6-甲基-1,4-二氫吡啶苯磺酸鹽;苯磺酸氨氯地平(標準品);苯磺酸氨氯地平(苯磺酸胺氯地平、絡活喜、安洛地)英文名稱AmlodipineBesylate英文同義詞Vazkor;3-Ethyl5-Methyl2-(2-Aminoethoxy)methyl-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylateBenzenesulfonate2-(2-Aminoethoxy)methyl-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylicAcid3-Ethyl5-MethylEsterBenzenesulfona;3-ethyl5-Methyl2-((2-aMinoethoxy)Methyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-Methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylatebenzenesulfonate;AMlodipinebes;Amlodipinebesilate(crystalline);2-[(2-Aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylicacid3-ethyl5-methylesterbenzenesulfonate;rawmaterialamlodipinebesylate;AmlodipineBeaylateCAS號111470-99-6分子式C26H31ClN2O8S分子量567.05094EINECS號1312995-182-4相關類別化合物;降壓類;芳烴;生化試劑;其他原料藥;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;細胞生物學試劑;原料中間體-原料藥;對照品;心腦血管;化工原料;ActivePharmaceuticalIngredients;DihydropyridineClassChemicals;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Amlodipine;Aromatics;Dihydropyridine;Heterocycles;原料藥;BENICAR;心腦血管類科研原料藥;酶抑制劑;AZD929;FineChemical;醫(yī)用原料;醫(yī)用原料;藥物雜質(zhì)及中間體;標準品;中藥對照品;有機化學;原料藥及中間體;原料;試劑;化學試劑Mol文件111470-99-6.mol結構式苯磺酸氨氯地平性質(zhì)熔點199-201°C儲存條件2-8°C溶解度二甲基亞砜：20毫克/毫升酸度系數(shù)(pKa)8.6形態(tài)固體顏色白色水溶解性SolubleinDMSO(20mg/mChemicalbookL),water(10mM),chloroform,ethanol(14mg/mL),andmethanol.Merck14,491BCSClass1(CLogP)3(LogP)InChIKeyZPBWCRDSRKPIDG-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫111470-99-6(CASDataBaseReference)苯磺酸氨氯地平用途與合成方法簡介苯磺酸氨氯地平，國內(nèi)商品名絡活喜，其化學名3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽，是輝瑞公司20世紀80年代研制的第三代1,4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，用于心血管疾病如高血壓、心絞痛和充血性心臟停搏，該藥是美國FDA心腎顧問委員會一致推薦的用于治療高血壓的藥物。作用機制苯磺酸氨氯地平屬二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，可有效地抑制心肌和血管平滑肌的鈣離子跨膜內(nèi)流，通過直接擴張血管平滑肌而降低血壓。對外周血循環(huán)作用突出，對血管的選擇性強，可舒張冠狀動脈和全身血管。增加冠脈血流量，降低血壓。在體內(nèi)有較弱的負性肌力作用，對人體竇房結、房室結無影響。治療高血壓和心絞痛藥物苯磺酸氨氯地平又稱絡活喜、安洛地平，是目前我國臨床上治療高血壓和心絞痛的一種常見藥物，屬于鈣通道阻滯劑，通過阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞，直接松馳血管平滑肌從而起到抗高血壓作用，臨床上單獨用藥或與其他抗高血壓藥物合用治療原發(fā)性高血壓。治療慢性穩(wěn)定性心絞痛和變異型心絞痛的作用機制還未完全確定，但它可以通過擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心臟的后負荷，減少心臟能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。生物活性AmlodipineBesylate是一種長效的鈣離子通道抑制劑，IC50為1.9nM。靶點TargetValueCalciumchannel1.9nM體外研究Amlodipine苯磺酸減少p85aPI3K，磷酸化Akt，磷酸化的GSK-3β，熱休克轉(zhuǎn)錄因子1和Bcl-2的誘導的H2O2的下降，以及環(huán)氧合酶-2，胞質(zhì)細胞色素c，裂解的caspase9，并在神經(jīng)元細胞裂解的caspase3的增加。在血管緊張素Ⅱ注入的老鼠中，Amlodipine顯著降低收縮壓（SBP），主動脈肥大，內(nèi)皮功能障礙，LOX-1的表達，主動脈O2（-）和ONOO（-）的生產(chǎn)和血漿游離8-F（2）的α-異前列烷水平。在分離，預收縮，內(nèi)皮完整的豬冠狀動脈中，Amlodipine引發(fā)NO介導的舒張和濃度松弛曲線緩激肽的左移。在天然內(nèi)皮細胞中，Amlodipin增加NO的產(chǎn)生，通過電子自旋共振光譜法檢測，并刺激培養(yǎng)的內(nèi)皮細胞中環(huán)GMP水平達8倍。Amlodipine誘發(fā)NO介導的大鼠主動脈環(huán)的舒張，不表達B2受體。在內(nèi)皮細胞中，Amlodipine時間依賴性地衰減蛋白激酶C（PKC）的磷酸化，與eNOS的磷酸化的時間過程類似，并防止佛波醇-12-肉豆蔻酸酯-13-乙酸酯誘導的PKC的活化。體內(nèi)研究在貓中，內(nèi)皮完整的豬冠狀動脈中，Amlodipine顯著降低平均間接收縮壓，從198毫米汞柱至155毫米汞柱。Amlodipine苯磺酸似乎是一種安全和有效的口服藥，治療貓全身性高血壓。 |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
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郵 編： |
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