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益智二肽 |
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1401708-83-5 |
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中文名稱益智二肽中文同義詞益智二肽;化合物DIHEXA;N-((S)-1-(((2S,3S)-1-((6-氨基-6-氧代己基)氨基)-3-甲基-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-3-(4-羥基苯基)-1-氧代丙烷-2-基)己酰胺英文名稱Dihexa英文同義詞Dihexa;Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2;N-hexanoic-Try-Ile-(6)-aminohexanoicamide;PNB-0408;Dihexa(PNB-0408);N-(1-OXOHEXYL)-L-TYROSYL-N-(6-AMINO-6-OXOHEXYL)-L-ISOLEUCINAMIDE;L-Isoleucinamide,N-(1-oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-;TIANFUCHEM--1401708-83-5---DihexaCAS號1401708-83-5分子式C27H44N4O5分子量504.66EINECS號227-005-2相關(guān)類別多肽中間體;武漢貝爾卡主打Mol文件1401708-83-5.mol結(jié)構(gòu)式益智二肽性質(zhì)熔點>209°C(dec.)沸點866.2±65.0°C(Predicted)密度1.111±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Hygroscopic,Refrigerator,underinertatmosphere溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)9.83±0.15(Predicted)顏色白色至類白色序列Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2InChIKeyADWKPLXLPNPJTR-JTJYXVOQSA-NSMILESC(N)(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)N(C(=O)[C@H](CC1=CC=C(O)C=C1)NC(=O)CCCCC)CCCCCC(N)=O益智二肽用途與合成方法生物活性Dihexa(PNB-0408)，一種寡肽試劑，是一種具有口服活性，血腦屏障可滲透性的Chemicalbook血管緊張素IV類似物。Dihexa高親和力結(jié)合肝細胞生長因子(HGF)，Kd值為65pM，并增強了其對受體c-Met的活性。Dihexa在動物模型中顯示出優(yōu)異的抗精神病活性以及改善認知功能。Dihexa具有研究阿爾茨海默癥的潛力。靶點Kd:65pM(HGF)體外研究DihexabindswithhighaffinitytoHGFandbothdihexaanditsparentcompoundNorleucine1-AngIVinducec-MetphosphorylationinthepresenceofsubthresholdconcentrationsofHGFandaugmentHGF-dependentcellscattering.Further,dihexaandNle1-AngIVinducehippocampalspinogenesisandsynaptogenesissimilartoHGFitself.DihexaeffectivelyinhibitsHGFdimerizationat1μM.Whiledihexaat1nMand10pMalonedoesnotactivatec-Met,itmarkedlyaugmentsthecapacityofHGFat1.25and2.5ng/mLtoactivatec-Met.體內(nèi)研究Dihexahasalongcirculatinghalf-life.Dihexaexhibitsprocognitiveactivity.Dihexareversesscopolamine-dependentspatiallearningdeficits.Itimprovesspatiallearninginagedrats.Dihexainducesspinogenesisinculturedhippocampalneurons.參考質(zhì)量標準外觀:白色粉末純度(HPLC)≥98.0%醋酸根含量5.0%～12.0%水分含量≤8.0%肽含量≥80.0%氨基酸組成分析≤±10% |
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