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烏帕替尼 |
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1310726-60-3 |
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中文名稱烏帕替尼中文同義詞烏帕替尼(ABT-494);UPADACITINIB抑制劑;烏帕替尼;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺,烏帕替尼;烏帕替尼UPADACITINIB;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-1-吡咯烷甲酰胺;UPADACITINIB烏帕替尼(ABT-494)英文名稱Upadacitinib英文同義詞Upadacitinib;ABT-494;ABT-494(Upadacitinib)freebase;Upadacitinib(ABT-494);ABT-494(Upadacitinib);Upadacitinib(Rinvoq);ABT-494;ABT494;ABT494;CS-2730CAS號(hào)1310726-60-3分子式C17H19F3N6O分子量380.37EINECS號(hào)213-161-9相關(guān)類別醫(yī)藥化工中間體;醫(yī)藥對(duì)照品;其它;助劑;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥化學(xué)類產(chǎn)品-治療風(fēng)濕病類產(chǎn)品;化學(xué)原料藥;原料藥及中間體;原料藥;化工;標(biāo)準(zhǔn)品;化學(xué)試劑;優(yōu)勢(shì)主打產(chǎn)品;API;API;醫(yī)藥原料;烏帕替尼;貝爾卡主打Mol文件1310726-60-3.mol結(jié)構(gòu)式烏帕替尼性質(zhì)密度1.56±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Storeat-20°C溶解度DMSO:42.67(最大濃度mg/mL);112.17(最大濃度mM)DMSO:PBS(pH7.2)(1:1):0.5(最大濃度mg/mL);1.31(最大濃度.mM)DMF:30.0(最大濃度mg/mL);78.87(最大濃度mM)乙醇:76.0(最大濃度mg/mL);199.8(最大濃度mM)酸度系數(shù)(pKa)11.89±0.60(Predicted)形態(tài)結(jié)晶固體顏色白色至米白色I(xiàn)nChIInChI=1S/C17H19F3N6O/c1-2-10-7-25(16(27)24-9-17(18,19)20)8-11(10)13-5-22-14-6-23-15-12(26(13)14)3-4-21-15/h3-6,10-11,21H,2,7-9H2,1H3,(H,24,27)/t10-,11+/m1/s1InChIKeyWYQFJHHDOKWSHR-MNOVXSKESA-NSMILESN1(C(NCC(F)(F)F)=O)C[C@H](C2N3C4C=CNC=4N=CC3=NC=2)[C@H](CC)C1烏帕替尼用途與合成方法簡(jiǎn)介烏帕替尼（Upadacitinib）是一種ChemicalbookJAK1抑制劑，目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了很好的療效。功效烏帕替尼目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了很好的療效。烏帕替尼是由國(guó)際領(lǐng)先的生物制藥企業(yè)艾伯維研發(fā)的小分子口服靶向藥物，去年獲批用于治療成人和12歲及以上青少年特應(yīng)性皮炎（AD）、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）和銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA），成為目前我國(guó)覆蓋適應(yīng)癥最多的選擇性JAK1抑制劑。體外研究在生化檢測(cè)中，阿伐他替尼對(duì)JAK-1的選擇性比JAK-2（其參與紅細(xì)胞生成）高74倍，JAK-1的選擇性比JAK-3的58倍（這涉及免疫監(jiān)視）。UAADACITIB對(duì)JAK-1在JAK-2和JAK-3上的選擇性增強(qiáng)可能在RA范圍內(nèi)提供改善的風(fēng)險(xiǎn)-風(fēng)險(xiǎn)分布。體內(nèi)研究AbbVie開(kāi)發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗(yàn)中，使用立即釋放制劑，發(fā)現(xiàn)Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24mg，每日兩次。Upadacitinib暴露在評(píng)估的多劑量中與劑量成比例。用途科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面，嚴(yán)禁用于人體。烏帕替尼Upadacitinib(ABT-494)是一種高效，有選擇性的JAK1抑制劑，用于治療一些自身免疫性疾病及相關(guān)領(lǐng)域的研究。用途烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑，用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎等疾病。JAK激酶，是一類非受體酪氨酸激酶家族，已發(fā)現(xiàn)四個(gè)成員，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT，即信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)子和轉(zhuǎn)錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發(fā)生二聚，然后穿過(guò)核膜進(jìn)入核內(nèi)調(diào)節(jié)相關(guān)基因的表達(dá)，該信號(hào)通路稱為JAK-STAT途徑，因此JAK在免疫介導(dǎo)的疾病病理生理過(guò)程中發(fā)揮重要作用，可以用于治療一些自身免疫性疾病如治療特應(yīng)性皮炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，銀屑病、潰瘍性結(jié)腸炎等，2017年首個(gè)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎口服靶向藥物JAK激酶抑制劑——托法替尼在國(guó)內(nèi)上市，是第一個(gè)被批準(zhǔn)用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的JAK激酶抑制劑，其能夠阻止細(xì)胞內(nèi)可導(dǎo)致類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的炎癥細(xì)胞因子的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。應(yīng)用Upadacitinib(ABT-494)是一種高效的、具有口服活性的、選擇性Janus激酶1(JAK1)抑制劑(IC50=43nM)。Upadacitinib（ABT-494）對(duì)JAK1的選擇性約為JAK2(200nM）的74倍。Upadacitinib(ABT-494)用于多種自身免疫性疾病的治療。副作用烏帕替尼可以引起類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和銀屑病關(guān)節(jié)炎。該藥還可以造成上呼吸道感染、帶狀皰疹、單純皰疹、支氣管炎、惡心、咳嗽、發(fā)熱、痤瘡。甚至其還導(dǎo)致特應(yīng)性皮炎、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、過(guò)敏、毛囊炎、惡心、腹痛、發(fā)熱、體重增加、帶狀皰疹、流感、疲勞、中性粒細(xì)胞減少、肌痛和流感樣疾病等。 |
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