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加巴噴丁 |
| CAS No.: |
60142-96-3 |
| 分子式： |
C9H17NO2 |
| 分子量： |
171.24 |
| 備注： |
中文名稱加巴噴丁中文同義詞1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸鹽酸鹽;加巴噴丁鹽酸鹽;1-(甲氨基)環(huán)己烷乙酸;加巴噴丁,1-(氨甲基)環(huán)己烷乙酸;加巴噴丁GABA;加巴噴丁;加巴噴丁(USFDAAPPROVAL,TGAGMP認(rèn)證DMF認(rèn)證韓國(guó)GMP認(rèn)證,CEP認(rèn)證,EUGMP);加巴噴丁(標(biāo)準(zhǔn)品)英文名稱Gabapentin英文同義詞NEURONTIN;GABAPENTINE;GABAPENTINHYDROCHLORIDE;GABAPENTIN;GOE-3450;(1-AMINOMETHYL-CYCLOHEXYL)-ACETICACID;1-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANEACETICACID;AKOS92109CAS號(hào)60142-96-3分子式C9H17NO2分子量171.24EINECS號(hào)262-076-3相關(guān)類別醫(yī)藥原料;細(xì)胞生物學(xué);原料藥;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;羰基化合物;抗癲癇藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);制藥;化合物;小分子抑制劑;生化試劑;MiscellaneousBiochemicals;Organicacids;APIs;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API’s;Ionchannels;API;ABILIFY;OtherAPIs;Pharmaceuticalrawmaterials;化工;醫(yī)用原料;中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥化工原料;原料;有機(jī)中間體;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工原料;其他;原藥中間體;化學(xué)試劑;化工品;試劑;含量產(chǎn)品;GABA/Glycinereceptor;60142-96-3Mol文件60142-96-3.mol結(jié)構(gòu)式加巴噴丁性質(zhì)熔點(diǎn)162°C沸點(diǎn)314.4±15.0°C(Predicted)密度1.058±0.06g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)9℃儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度在水中的溶解度10mg/mL形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)pKa1(25°)3.68;pKa210.70顏色米白色Merck14,4319BRN2359739BCSClass3穩(wěn)定性自購(gòu)買之日起1年內(nèi)保持穩(wěn)定。蒸餾水溶液可在-20°C下保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。InChIKeyUGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)60142-96-3(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Cyclohexaneaceticacid,1-(aminomethyl)-(60142-96-3)加巴噴丁用途與合成方法適應(yīng)癥加巴噴丁可用于皰疹感染后神經(jīng)痛；用Chemicalbook于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發(fā)性全身發(fā)作的部分性發(fā)作的輔助治療。也可用于3～12歲兒童的部分性發(fā)作的輔助治療。藥理作用加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)有關(guān)，但對(duì)GABA結(jié)合、攝取或降解無(wú)影響。注意事項(xiàng)老年患者；腎功能不全患者應(yīng)調(diào)整劑量，加巴噴丁可在第一次劑治療或在治療的任何時(shí)候出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)和血管性水腫。加巴噴丁會(huì)引起嗜睡和頭暈。因任何適應(yīng)癥而接受抗癲癇藥(AED)治療的患者，抗癲癇藥(包括加巴噴丁)會(huì)增加患者自殺想法或行為的風(fēng)險(xiǎn)。出現(xiàn)胰腺炎的臨床癥狀(持續(xù)性腹痛、惡心、反復(fù)嘔吐)，應(yīng)立即停用加巴噴丁。生物活性Gabapentin是一種GABA類似物，用于治療癲癇及神經(jīng)痛。靶點(diǎn)TargetValueGABAreceptor體外研究在fura-2裝載的人類新皮層突觸體中，Gabapentin濃度依賴性的抑制鉀（+）誘導(dǎo)的[Ca（2+）]的增加，IC50為17mM和的最大抑制為37％。Gabapentin結(jié)合鈣離子通道的α2delta亞基，以選擇性衰減去極化誘導(dǎo)的Ca突觸前的P/Q型的（2+）內(nèi)流的Ca（2+）通道，這將導(dǎo)致谷氨酸/天門(mén)冬氨酸從興奮性氨基酸神經(jīng)末端到AMPAheteroreceptors對(duì)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的釋放的降低。在大鼠皮質(zhì)星形細(xì)胞和突觸體中，Gabapentin導(dǎo)致生產(chǎn)胞質(zhì)改建和細(xì)胞外濃度的數(shù)個(gè)氨基酸的改變，其中包括L-亮氨酸，L-纈氨酸和L-苯丙氨酸，其被假定為藥理意義的效果。在組成型表達(dá)gb1a-GB2亞基的異二聚體的GABAB受體中，Gabapentin通過(guò)電壓門(mén)控鈣通道減少鉀誘發(fā)的鈣流入。在GABA陽(yáng)性大鼠脊髓背角神經(jīng)元中，Gabapentin在蛋白激酶C的存在下可提高N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）激發(fā)的電流，可能通過(guò)增加NMDA受體復(fù)合物的甘氨酸靈敏度。在大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元中，Gabapentin增強(qiáng)不確定的電壓激活鉀電流的延遲變構(gòu)。體內(nèi)研究在大鼠中，Gabapentin劑量依賴性地（10-100毫克/公斤，口服）阻斷靜態(tài)和動(dòng)態(tài)異常性疼痛的作用?；瘜W(xué)性質(zhì)從乙醇-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)162～166℃；熔點(diǎn)165～167℃。pKal(25℃)3.68；pKa210.70。等電點(diǎn)7.14。pH值7.4時(shí)的溶解度超過(guò)10%。用途抗焦慮藥。用途用于常規(guī)抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發(fā)作的癲癇患者，以及局限性發(fā)作并繼而全身化的癲癇患者的附加治療?？菇箲]藥。生產(chǎn)方法1，1-環(huán)己烷-7,酸單甲酯(I)和溶于含三乙胺的丙酮中的氯甲酸乙酯及溶于水的疊氮鈉反應(yīng)，形成的產(chǎn)物(Ⅱ)在20%鹽酸中回流3h，得到加巴噴丁。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
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Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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