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噻奈普汀
CAS No.: 66981-73-5
分子式: C21H25ClN2O4S
分子量: 436.95
備注: 中文名稱噻奈普汀中文同義詞硫耐撲定;噻耐普汀酸;噻奈普汀;7-[(3-氯-6,11-二氫-6-甲基二苯并[c,f][1,2]-硫氮雜卓-11-基)-氨基]庚酸S,S-二氧化物;賽乃普汀酸;噻奈普汀半硫酸鹽一水合物;斯奈普汀酸;塞奈普汀英文名稱Tianeptine英文同義詞Tianeptineacid;7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-yl)-amino]heptanoicacids,s-dioxide;7-[(3-CHLORO-6,11-DIHYDRO-6-METHYL-DIBENZO[C,F][1,2]THIAZEPINE-11-YL)AMINO]HEPTANOICACIDS,SDIOXIDE;COAXIL;7-[(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[c,f][1,2]thiazepin-11-y1)amino]heptanoicacidS,S-dioxide;30123-17-2(Mono-hydrochloridesalt);Brn1232295;Heptanoicacid,7-((3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo(E,F)(1,2)thiazapin-11-yl)amino)-,S,S-dioxideCAS號(hào)66981-73-5分子式C21H25ClN2O4S分子量436.95EINECS號(hào)614-004-0相關(guān)類別精神病治療藥;藥物;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥與生物化工;原料藥;原料;精神類;中間體;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;噻奈普汀中間體;僅供出口科研;藥用中間體;HeterocyclicCompounds;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;TianeptineIntermediates;API;Tianeptine;Intermediate;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;化工原料;常規(guī)產(chǎn)品;其他生化試劑;臨床檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì);66981-73-5;對(duì)照品Mol文件66981-73-5.mol結(jié)構(gòu)式噻奈普汀性質(zhì)熔點(diǎn)129-131°C儲(chǔ)存條件Hygroscopic,-20°CFreezer,UnderinertatmosChemicalbookphere溶解度易溶于水、甲醇和二氯甲烷。形態(tài)固體顏色白色至類白色I(xiàn)nChIKeyJICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-NSMILESC(O)(=O)CCCCCCNC1C2=CC=C(Cl)C=C2S(=O)(=O)N(C)C2=CC=CC=C21CAS數(shù)據(jù)庫(kù)66981-73-5(CASDataBaseReference)噻奈普汀用途與合成方法概述噻奈普汀(tianeputine),別名達(dá)體朗(stablon)。其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬三環(huán)類抗抑郁藥。它的作用機(jī)制是一種與選擇性5-HT再攝取抑制劑作用完全相反的藥5-HT再攝取激動(dòng)劑。藥理作用噻奈普汀為三環(huán)類抗抑郁藥。通過(guò)作用于5-羥色胺系統(tǒng)而起抗抑郁作用。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,可增加海馬部位錐體細(xì)胞的自發(fā)性活動(dòng),并加速其功能受抑制后的恢復(fù);可增加大腦皮質(zhì)和海馬部位神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再吸收作用。藥動(dòng)力特征研究提示,本品在胃腸道吸收迅速且完全,蛋白結(jié)合率約為94%,藥物經(jīng)過(guò)肝臟代謝,消除半衰期(偏)約2.5小時(shí),其代謝物主要通過(guò)腎臟排泄,原型藥僅占8%。年齡高于70歲且長(zhǎng)期服藥的老年患者,本品的氣二約增加1小時(shí)。研究表明,慢性酒精中毒患者,即使當(dāng)酒精中毒引起肝硬化時(shí),藥動(dòng)學(xué)參數(shù)也未見(jiàn)改變。腎功能不全患者,t1/2約增加1小時(shí)?;瘜W(xué)性質(zhì)噻奈普汀鈉(TianeptineSodium):C21H24ClN2NaO4S。[30123-17-2]。固體,熔點(diǎn)180℃。用途主要作用于5-HT系統(tǒng),無(wú)興奮,鎮(zhèn)靜,抗乙酰膽堿和心臟的毒性。用于抑郁癥。生產(chǎn)方法27.6g(0.16mo1)新蒸餾過(guò)的7-氨基庚酸乙酯溶于40ml硝基甲烷,在劇烈攪拌下,把該溶液一次性加到26.2g(0.08mo1)5,8-二氯-10-二氧-11-甲基二苯并[c,f]硫雜氮雜卓懸浮于120ml硝基甲烷的溶液,在55℃加熱30min。真空濃縮,剩余物溶入水。用乙醚提取,提取液濃縮至干,得36g粗酯化物。30g(0.065mo1)該粗酯化物和2.8g(0.07mo1)氫氧化鈉在75ml乙醇和25ml水中,回流1h。減壓蒸去乙醇,剩余液溶入150ml水。該水溶液用75ml氯仿提取2次后,減壓蒸去水。將鈉鹽溶人150ml氯仿,用無(wú)水硫酸鈉干燥后,加入無(wú)水乙醚使產(chǎn)物析出。過(guò)濾收集,用乙醚洗,50℃干燥,得13g噻奈普汀鈉,熔點(diǎn)180℃(分解)。
結(jié)構(gòu)式:


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