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依布硒 |
| CAS No.: |
60940-34-3 |
| 分子式： |
C13H9NOSe |
| 分子量： |
274.18 |
| 備注： |
中文名稱依布硒中文同義詞2-苯基苯并異硒唑3-酮;2-苯并異硒唑-3(2H)-酮;2-苯基-1;依布硒;依布硒啉;依布硒,依布硒啉;2-PHENYL-1,2-BENZOSELENAZOL-3-ONE(EBSELEN);2-苯基苯并[D][1,2]硒唑-3(2H)-酮英文名稱Ebselen英文同義詞2-phenyl-1,2-benzisoselenazol-;2-Phenyl-1,2-benzoselenazol-3-one;Harmokisane;2-Phenyl-1-selena-2-azaindan-3-one;DR-3305;RP-60931;Ebselen,99%;Ebselen2-Phenyl-benzo[d]isoselenazol-3-oneCAS號60940-34-3分子式C13H9NOSe分子量274.18EINECS號612-054-8相關(guān)類別合成;生化試劑;小分子抑制劑;其他生化試劑;化工;醫(yī)藥原料;試劑盒-生化試劑盒;化學(xué)試劑;對照品;GlutamatereceptorMol文件60940-34-3.mol結(jié)構(gòu)式依布硒性質(zhì)熔點176-182°C沸點402.8±28.0°C(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度易溶于乙醇、甲醇、丙酮、乙腈。形態(tài)結(jié)晶粉末酸度系數(shù)(pKa)-0.40±0.20(Predicted)顏色黃色到米色Merck14,3486穩(wěn)定性從購買之日起2年內(nèi)保持穩(wěn)定。DMSO或乙醇溶液可在-20℃下保存長達3個月。InChIKeyDYEFUKCXAQOFHX-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫60940-34-3(CASDataBaseReference)依布硒用途與合成方法作用依布硒是一種小分子抗氧化劑,易于參加各種氧化還原反應(yīng),能清除機體內(nèi)過多的過氧化物,阻斷產(chǎn)生自由基的鏈式反應(yīng),因此可治療多種疾病,維持機體的正常生理功能。長期以來,人們普遍認為依布硒在體內(nèi)主要通過模擬谷胱甘肽過氧化物酶的反應(yīng)機制發(fā)揮作用。然而,近來的研究表明依布硒在體內(nèi)更趨向于通過硫氧還蛋白還原酶和硫氧還蛋白反應(yīng)系統(tǒng)來發(fā)揮作用。制備依布硒的合成方法主要有以下三種:A.以N-苯基苯甲酰胺為起始原料,通過n-BuLi使其鄰位鋰化生成C-Li鍵,然后讓Se原子插入C-Li鍵形成雙陰離子化合物,最后通過適當?shù)难趸瘎┭趸]環(huán)得到依布硒。以Br2或I2為氧化劑時閉環(huán)收率低于20%,采用FeCl3時閉環(huán)收率提高到42%,使用CuBr2時收率進一步提高到63%。B.以2,2′-二硒化雙苯甲酸為起始原料,經(jīng)多步反應(yīng)得到取代2-甲硒基苯甲酰胺,經(jīng)PCl5閉環(huán)、水解得到依布硒。C.Lesser和Kamigata等以2,2Chemicalbook′-二硒化雙苯甲酸為起始原料,通過SOCl2使二硒鍵裂解,形成中間體3,然后與苯胺反應(yīng)閉環(huán)得到依布硒。生物活性Ebselen(DR3305,SPI-1005,PZ-51,CCG-39161)是HIV-1復(fù)制的小分子衣殼抑制劑，在TR-FRET分析中的IC50為46.1nM。靶點TargetValueHIV-1(Cell-freeassay)46.1nM體外研究Ebselen(SPI-1005;0.4-100μM;20-24hours)showsstrongantiviraleffectsataconcentrationof10μMtreatmentinCOVID-19virusinfectedVerocells.EbselecovalentlybindstoC145ofthecatalyticdyadinCOVID-19virusMpro.EbseleninhibitsearlyviralpostentryeventsoftheHIV-1lifecyclebyimpairingtheincomingcapsiduncoatingprocess.Ebselenpermeatestheblood-brainbarrierandinhibitsendogenousinositolmonophosphataseinmousebrain.Ebseleninhibitsinositolmonophosphatase(IMPase).EbseleninhibitsQSOX1enzymaticactivityandsuppressesinvasionofpancreatic,renalcancercelllines.RT-PCRCellLine:COVID-19virusinfectedVerocellsConcentration:0.4,1.2,3.7,11.1,33.3,100μMIncubationTime:20-24hoursResult:Showedstrongantiviraleffectsataconcentrationof10μMtreatment.體內(nèi)研究Ebselen(5,10mg/kg;IP)decreases5-HT2agonist-inducedheadtwitchesinadose-dependentmanner.AnimalModel:20-25g10-12weekoldmaleC57Bl6miceDosage:5,10mg/kgAdministration:IPResult:Decreased5-HT2agonist-inducedheadtwitchesinadose-dependentmanner. |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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