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鹽酸哌羅匹隆 |
| CAS No.: |
129273-38-7 |
| 分子式： |
C23H30N4O2S.HCl |
| 分子量： |
463.04 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸哌羅匹隆中文同義詞N-{4-[4-(1,2-苯并噻唑-3-基)-1-哌嗪]丁基}環(huán)己-1,2-二甲酰亞胺鹽酸鹽;鹽酸哌羅匹隆;鹽酸哌羅匹;順式-2-[4-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]丁基]六氫-1H-異吲哚-1,3(2H)-二酮鹽酸鹽;鹽酸佩羅螺酮;哌羅匹隆(鹽酸鹽);2H8]-哌羅匹隆鹽酸鹽英文名稱Perospironehydrochloride英文同義詞PEROSPIRONEHYDROCHLORIDE;PEROSPIRONEHYDROCHLORIDEDIHYDRATE;PEROSPIRONEHYDROCHLORIDEHYDRATE;1h-isoindole-1,3(2h)-dione,2-(4-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)but;monohydrochloride,cis-yl)hexahydro;sm-9018;(3aR,7aS)-rel-2-[4-[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]hexahydro-1H-isoindole-1,3(2H)-dioneHydrochlorideTrihydrate;LullaCAS號129273-38-7分子式C23H31ClN4O2S分子量463.04EINECS號相關(guān)類別醫(yī)藥原料;原料;藥物雜質(zhì)及中間體;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機化學;雜質(zhì)對照品;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件129273-38-7.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸哌羅匹隆性質(zhì)熔點95-970C儲存條件-20°CFreezer溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體顏色白色至類白色CAS數(shù)據(jù)庫129273-38-7(CASDataBaseRChemicalbookeference)鹽酸哌羅匹隆用途與合成方法藥物相關(guān)作用哌羅匹隆和其他藥物主要通過代謝環(huán)節(jié)發(fā)生相互作用。體外研究肝微粒體酶在哌羅匹隆分別和二環(huán)己丙醇、氟硝西泮、氟哌啶醇以及安定合用時的變化情況，發(fā)現(xiàn)當服用以上這些藥物100mg?mL-1，哌羅匹隆的代謝物的量減少到45%～73%；而服用<1mg?mL-1時，哌羅匹隆代謝物的量沒有明顯變化。表明這些藥物可能作用于哌羅匹隆的代謝過程。研究表明，PER和低劑量卡馬西平合用，不僅能治療精神分裂癥狀，而且有效抑制錐體外系癥狀的產(chǎn)生。主要原因可能是卡馬西平是CYP3A4酶的誘導劑，而此酶是PER的主要代謝酶。因此，卡馬西平影響了PER的主要代謝途徑，合用時，加速PER的代謝，母藥濃度減少，而活性代謝物ID-15036的血藥濃度增加。研究表明，CYP2D6抑制劑奎尼丁對PER代謝影響不顯著；CYP2C8抑制劑槲皮素和CYP3A4抑制劑酮康唑呈濃度依賴性的減少PER經(jīng)人肝微粒體酶的代謝。10mmol的槲皮素抑制了PER代謝的近60%，當PER與槲皮素和酮康唑合用時，要注意調(diào)整劑量。生物活性Perospironehydrochloride(SM-9018)是具有口服活性的5-HT2A受體(Ki為0.6nM)和多巴胺D2受體(Ki為1.4nM)的拮抗劑，也是5-HT1A受體(Ki為2.9nM)的部分激動劑。Perospironehydrochloride是一種非典型的抗精神病劑，可用于精神分裂癥的研究。靶點TargetValue5-HT2receptor(inratbrainmembranepreparation)0.61nM(Ki)D2receptor(inratbrainmembranepreparation)1.4nM(Ki)5HT1Areceptor(inrathippocampalmembranepreparation)2.9nM(Ki) |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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