|
|
(S)-6,7-二氫-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]惡嗪 |
| CAS No.: |
187235-37-6 |
| 分子式： |
C14H12F3N3O5 |
| 分子量： |
359.2574 |
| 備注： |
文名稱(S)-6,7-二氫-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]惡嗪中文同義詞PA824(S)-6,7-二氫-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]惡嗪;(S)-6,7-二氫-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]惡嗪;(S)-PA824(PRETOMANID);化合物PRETOMANID;(S)-6,7-二氫-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]惡嗪英文名稱:;(S)-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)芐基]氧基]-6,7-二氫-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]噁嗪;普托馬尼;普瑞瑪尼英文名稱PA824英文同義詞PA824;(S)-PA824;(6S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine;(S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine;5H-IMidazo[2,1-b][1,3]oxazine,6,7-dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoroMethoxy)phenyl]Methoxy]-,(6S)-;(S)-6-(4-(trifluoromethoxy)benzyloxy)-2-nitro-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine;(6S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazinePA-824;EOS-60675CAS號(hào)187235-37-6分子式C14H12F3N3O5分子量359.26EINECS號(hào)1533716-785-6相關(guān)類別小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;治療肺結(jié)核藥物;醫(yī)用原料;原料藥;醫(yī)Chemicalbook藥原料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;InhibitorsMol文件187235-37-6.mol結(jié)構(gòu)式(S)-6,7-二氫-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]惡嗪性質(zhì)熔點(diǎn)149-150℃沸點(diǎn)462.3±55.0°C(Predicted)密度1.58儲(chǔ)存條件-20°C溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）酸度系數(shù)(pKa)-0.67±0.40(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色至棕色旋光性(opticalactivity)[α]/D-40to-48°,c=1inmethanol(S)-6,7-二氫-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]惡嗪用途與合成方法用途(S)-6,7-二氫-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]惡嗪（PA-824）是一種新型抗結(jié)核藥物。生物活性PA-824是一種抗肺結(jié)核藥，作用于tuberculosis，MIC為<1μg/mL。Phase2。靶點(diǎn)TargetValuetuberculosis體外研究在體外，PA-824對(duì)來自亞洲(印度和韓國(guó))和全美國(guó)(MIC<1μg/ml)的多藥耐藥臨床菌株表現(xiàn)出高活性，并且對(duì)藥物敏感性和多藥耐藥性結(jié)核桿菌菌株同樣有效(MICs范圍，0.039到0.531μg/ml)。一項(xiàng)最近的研究表明PA-824耐藥基因(fgd1[Rv0407]和ddn[Rv3547])的單核苷酸多態(tài)性對(duì)PA-824MICs(≤0.25μg/ml)無顯著影響。體內(nèi)研究在急性肺結(jié)核小鼠模型中，PA-824表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性抗腫瘤活性：溶于MC的PA-824，50mg/kg，使肺中CFU產(chǎn)生超過1-log的減少；100mg/kg，產(chǎn)生2-log的減少；300mg/kg，產(chǎn)生3-log的減少。此外，PA-824(100mg/kg)在環(huán)糊精/卵磷脂中長(zhǎng)期治療導(dǎo)致細(xì)菌負(fù)荷量減少，在肺和脾中低于500CFU。在肺結(jié)核小鼠模型中，PA-824表現(xiàn)出時(shí)間依賴性抗菌活性，24天中觀察到的最大殺菌作用為0.1logCFU/天。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實(shí),僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔(dān)任何風(fēng)險(xiǎn)責(zé)任. |
|
