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CS-2252 |
| CAS No.: |
1818885-28-7 |
| 分子式： |
C46H47ClN8O9S |
| 分子量： |
923.431588 |
| 備注： |
文名稱CS-2252中文同義詞BRD4抑制劑(ARV-825);(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氫-1,3-二氧代-1H-異吲哚-4-基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮雜6-乙酰胺;化合物ARV-825;(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氫-1,3-二氧代-1H-異吲哚-4-基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮雜6-乙酰胺;2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮雜卓-6-基)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代異吲哚啉-4-基)氨基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯基)乙酰胺英文名稱ARV-825英文同義詞ARV-825;AVR-825;CS-2252;ARV-825;ARV825;ARV825;6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide,4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-,(6S)-;EpigeneticReaderDomain,inhibit,PROTACs,ARV825,Inhibitor,ARV825,ARV-825;2-((S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-(2-(2-(2-(2-((2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)amino)ethoxy)ethoxy)ethoxy)ethoxy)phenyl)acetamideCAS號1818885-28-7分子式C46H47ClN8O9S分子量923.43EINECS號相關(guān)類別細(xì)胞生物學(xué)試劑Mol文件18188Chemicalbook85-28-7.mol結(jié)構(gòu)式CS-2252性質(zhì)密度1.47±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C(protectfromlight)溶解度DMSO:5.0(最大濃度mg/mL);5.41(最大濃度mM)DMF:5.0(最大濃度mg/mL);5.41(最大濃度mM)水:0.0(最大濃度mg/mL);0.0(最大濃度mM)形態(tài)結(jié)晶固體酸度系數(shù)(pKa)10.74±0.40(Predicted)顏色淺黃至黃色CS-2252用途與合成方法生物活性ARV-825是一種BRD4抑制劑，可招募BRD4到E3泛素連接酶cereblon上，引起B(yǎng)RD4蛋白快速、有效和持續(xù)的降解，持續(xù)性下調(diào)MYC水平。靶點(diǎn)TargetValueBRD4BD2(Cell-freeassay)28nM(Kd)BRD4BD1(Cell-freeassay)90nM(Kd)體外研究與其他BRD4抑制劑比較，在伯基特氏淋巴瘤細(xì)胞中，ARV-825的處理可引起c-MYC水平和下游細(xì)胞增殖和凋亡誘導(dǎo)發(fā)生更為顯著的變化。與ARV-825共孵育72小時，ARV-825對所檢測細(xì)胞系和原代AML細(xì)胞的IC50值在2-50nM范圍內(nèi)。在AML細(xì)胞中，ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平，而PIM1或CXCR4的過表達(dá)可逆轉(zhuǎn)該效應(yīng)。體內(nèi)研究在移植有人源白血病細(xì)胞的小鼠模型中，ARV-825實(shí)驗(yàn)組的小鼠的白血病負(fù)荷顯著低于對照組，其生存時間也較對照組長。用途一種BRD4抑制劑,對BRD4的BD1和BD2結(jié)構(gòu)域具有高親和力，Kd值分別為90和28nM。ARV-825isaPROTAC(proteolysis-targetingchimera).ARV-825exertssuperiorlethalactivitythanbromodomaininhibitor(BETi)againstpost-myeloproliferativeneoplasmsecondary(s)AMLcells.Co-treatmentwithARV-825andJAKinhibitorruxolitinibwassynergisticallylethalagainstestablishedandPDCD34+sAMLcells.Notably,ARV-825inducedhighlevelsofapoptosisintheinvitrogeneratedruxolitinib-persisterorruxolitinib-resistantsAMLcells.ThesefindingsstronglysupporttheinvivotestingoftheBRD4-PROTACbasedcombinationsagainstpost-MPNsAML. |
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