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依達拉奉 |
CAS No.: |
89-25-8 |
分子式: |
C10H10N2O |
分子量: |
174.2 |
備注: |
中文名稱依達拉奉中文同義詞1,3,5-吡唑酮;苯基甲基氮茂酮-[5];吡唑啉;吡唑啉酮;3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮;安替比林相關物質A;依達拉奉,3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,3-甲基-1-苯基-5-吡唑啉酮,1,3,5-吡唑酮;1,3,5-吡唑酮(PMP)英文名稱5-Methyl-2-phenyl-1,2-dihydropyrazol-3-one英文同義詞TIMTEC-BBSBB003801;PMP;MONOPYRAZOLONE;2,4-dihydro-5-methyl-2-phenyl-3h-pyrazol-3-on;2-Pyrazolin-5-one,3-methyl-1-phenyl-;3H-Pyrazol-3-one,2,4-dihydro-5-methyl-;3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-on;3-methyl-1-phenyl-5-pyrazolonCAS號89-25-8分子式C10H10N2O分子量174.2EINECS號201-891-0相關類別塑料及制品;塑料增塑劑;酮類;有機原料;耦合;醫(yī)藥中間體;合成試劑;色素類;吡唑;染料中間體;小分子抑制劑;抑制劑;有機化工;化工;生化試劑;化學試劑;化工中間體;中間體;生化試劑-色素類;有機化工原料;原料中間體-原料藥;腦血管用藥;原料;有機無機化工;化工原料;藥物雜質及中間體;標準品-中藥標準品;無機酸類;化工原料藥;化工中間體工業(yè)原料;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;化工中間體;有機化工原料;有機化學;化工原料-有機化工;動物提取物;其他類;雜質對照品;通用生化試劑-生物染色劑與化學指示劑;IntermediatesofDyesandPigments;API;AromaticsCompounds;Aromatices;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;OthersDerivatizationReagents;Coupling;DerivatizationReagentsHPLC;OthersSyntheticReagents;PeptideSynthesis;UV-VIS;ChromophoresPeptideSynthesis;GlycanLabeling;GlycanLabelingandAnalysis;heteroXlink;CardiovascularAPIs;Pharmaceuticalintermediates;農藥中間體;中間體1;化學試劑;對照品Mol文件89-25-8.mol結構式依達拉奉性質熔點126-128°C(lit.)沸點287°C265mmHg(lit.)密度1,12g/cm3蒸氣壓0.016Paat20℃折射率1.6300(estimate)閃點191°C/17mm儲存條件2-8°C溶解度水中的溶解度為3.30克/升酸度系數(shù)(pKa)2.73±0.50(Predicted)形態(tài)結晶粉末顏色黃色到米色PH值4.0-4.4(H2O,20℃)(saturatedaqueoussolution)水溶解性3g/L(20oC)Merck14,6713BRN609575穩(wěn)定性從購買之日起2年內保持穩(wěn)定。DMSO或乙醇溶液可在-20℃下保存長達3個月。InChIKeyQELUYTUMUWHWMC-UHFFFAOYSA-NLogP0.75at24℃CAS數(shù)據庫89-25-8(CASDataBaseReference)NIST化學物質信息3H-Pyrazol-3-one,2,4Chemicalbook-dihydro-5-methyl-2-phenyl-(89-25-8)EPA化學物質信息1-Phenyl-3-methyl-5-pyrazolone(89-25-8)依達拉奉用途與合成方法簡介依達拉奉是一種新型的自由基清除劑,于2001年4月在日本首次上市,臨床主要用于治療缺血性腦卒中。依達拉奉以陰離子的形態(tài)存在,可將1個電子提供給自由基而達到清除自由基的目的。因其分子結構含親脂基團,易通過血腦屏障到達腦組織,對腦缺血所致神經細胞損傷具有保護作用。作用機制依達拉奉對神經細胞保護的作用機制主要有清除氧自由基抑制脂質過氧化反應,調控炎癥因子,抑制細胞凋亡等。隨著對依達拉奉的深入研究,發(fā)現(xiàn)除了治療急性腦缺血外,依達拉奉對神經系統(tǒng)其他有氧化應激參與的疾病均有治療作用。此外,依達拉奉還對神經系統(tǒng)以外的其他器官具有保護作用。依達拉奉目前主要用于治療缺性腦卒中,而在其他方面的臨床應用較少。適應癥適用于改善急性腦梗死所致的神經癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。藥物相互作用與頭孢唑啉、哌拉西林、頭孢替安等合用,有致腎功能衰竭加重的可能。與坎利酸鉀或抗癲癇藥地西泮、苯妥英鈉等混合可產生渾濁。制備一種依達拉奉的合成方法,包括如下步驟:(1)將鹽酸溶液或稀硫酸溶液冰浴降溫到0~5℃,保持攪拌的條件下向其中滴加苯胺溶液,滴加完以后,再向其中滴加亞硝酸鈉溶液,保持溫度在8~10℃,滴加時間為1h,全部滴加完畢以后保溫攪拌反應一段時間,即得到重氮化產物;(2)步驟(1)所得重氮化產物滴加到溫度為80~85℃的亞硫酸氫鈉或亞硫酸鈉溶液,滴加時間為0.5~1h;滴加完畢后,保溫攪拌30min;然后加熱回流反應一段時間,再向其中滴加鹽酸溶液,回流酸析一段時間后,得到苯肼鹽酸鹽;(3)將步驟(2)所得反應液冷卻到室溫以后,用氨水調節(jié)pH到6,向其中滴加乙酰乙酸乙酯、并保持劇烈攪拌,控制滴加時間為1h,滴加完畢以后,升溫回流,保持攪拌的條件下縮環(huán)合反應,反應結束后,停止加熱,冷卻抽濾,得到淡黃色依達拉奉粗品;化學性質白色結晶或粉末。熔點127℃,沸點287℃(35.3kPa)。溶于水、微溶于醇和苯,不溶于醚、石油醚及冷水。用途主要用于合成吡唑酮類解熱鎮(zhèn)痛藥如安乃近、安替比林、氨基比林;也是吡唑酮類酸性染料如酸性媒介棗紅BN、永固黃G以及彩色膠片染料、農藥及及其他一些精細化學品的中間體。用途用于制備吡唑啉酮染料和藥物等的中間體用途用作測定鈷、銅、鐵、鎳、銀和維生素B12的試劑,也用于染料合成用途用于合成安替匹林、氨基比林、安乃近等藥物,制備酸性媒介棗紅BN、永固黃G、皮革噴涂紅G等染料用途主要用于生產醫(yī)藥品安替比林、氨基比林、安門靜的原料,也用于染料及彩色膠片染料、農藥及有機合成工業(yè)中。用途1.主要用于生產醫(yī)藥安替比林、氨基比林、安乃近.也用于染料及彩色膠片染料、農藥及有機合成工業(yè)中。并可用作檢測維生素B12,CO,Fe,Cu,Ni等的化學試劑。用途ESI/MALDI-MS法檢測還原糖類的試劑用途用ESI/MALDI-MS檢測還原性碳水化合物的試劑。環(huán)保試劑生產方法苯肼與乙酰乙酸乙酯反應而得。將苯肼和乙醇加熱至50℃左右,開始加入乙酰乙酸乙酯,加完后回流4h。稍冷后放置過夜析出黃色結晶,過濾,將粗品用乙醇重結晶即為成品。另一種制法是由苯肼與丁酮酰胺反應。將苯肼與丁酮酰胺在50℃左右反應,反應結束后過濾、水洗、干燥而得成品。原料消耗定額:苯胺(98%)560kg/t、液氨1100kg/t、鹽酸(30%)1280kg/t、醋酸1060kg/t、硫酸(93%)840kg/t、硫磺850kg/t、亞硝酸銨(95%)440kg/t。 |
結構式: |
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聯(lián)系人: |
金經理 |
地 址: |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編: |
430000 |
電 話: |
18995560451 |
手 機: |
15102708508 |
傳 真: |
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Q Q: |
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網 址: |
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