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LCZ696中間體 |
| CAS No.: |
1369773-39-6 |
| 分子式： |
2C24H29NO5.Ca |
| 分子量： |
863.08 |
| 備注： |
中文名稱LCZ696中間體中文同義詞AHU377鈣鹽;沙庫(kù)必曲鈣鹽;AHU-377鈣鹽1369773-39-6;HU377鈣鹽;LCZ696中間體(AHU-377鈣鹽);(2R,4S)-5-(聯(lián)苯-4-基)-4-(氨基)-5-(3-羧基-丙?；被?-2甲基-戊酸乙酯鈣鹽;(2S,4R)-5-(聯(lián)苯基-4-基)-4-[(3-羧基丙?；?氨基]-2-甲基戊酸乙酯鈣鹽(2:1);原研534-06英文名稱AHU-377(heMicalciuMsalt)英文同義詞AHU-377(heMicalciuMsalt);(alphaR,gammaS)-gamma-[(3-Carboxy-1-oxopropyl)amino]-alpha-methyl-[1,1’-biphenyl]-4-pentanoicacid4-ethylestercalciumsalt(2:1);(2S,4R)-5-(Biphenyl-4-yl)-4-[(3-carboxypropionyl)amino]-2-methylpentanoicacidethylester,calciumsalt(2:1);AHU-377hemicalciumsalt(2:1);Calciumbis(4-{[(1S,3R)-1-([1,1’-biphenyl]-4-ylmethyl)-4-ethoxy-3-methyl-4-oxobutyl]amino}-4-oxobutanoate);LCZ696(valsartan+sacubitril)impurity1;Ethyl(αR,γS)-γ-[(3-carboxy-1-oxopropyl)amino]-α-methyl-[1,1’-biphenyl]-4-pentanoatehemicalciumsalt;(alpharCAS號(hào)1369773-39-6分子式C48H56CaN2O10分子量861.04364EINECS號(hào)935-847-3相關(guān)類別LCZ696中間體;醫(yī)藥中間體;雜質(zhì)對(duì)照品;LCZ696中間體;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;抗高血壓;化工原料;原料藥及中間體;醫(yī)藥原料;化學(xué)試劑;Intermediates;LCZ696;PharmaceuticalIntermediates;lcz696Mol文件1369773-39-6.mol結(jié)構(gòu)式LCZ696中間體性質(zhì)熔點(diǎn)>140°C(dec.)密度1.24g/cm3at20℃蒸氣壓0.001Paat20℃儲(chǔ)存條件-20°C溶解度DMSO（微溶，加熱）、甲醇（微溶）形態(tài)粉末顏色白色至米色LogP-0.66-2.9at20℃andpH2-7LCZ696中間體用途與合成方法應(yīng)用LCZ696中間體是有機(jī)合成中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過(guò)程和化工醫(yī)藥合成過(guò)程中，主要用于分析化學(xué)中沙庫(kù)比曲藥物研發(fā)的標(biāo)準(zhǔn)品和對(duì)照品。用途沙必利是一種與纈沙坦聯(lián)合Chemicalbook使用的降壓藥。這種名為纈沙坦/沙必利的聯(lián)合藥物在試驗(yàn)中被稱為L(zhǎng)CZ696，并以Entresto品牌銷售，是一種治療心力衰竭的藥物。本品用作該藥物中間體和雜質(zhì)對(duì)照品，用于藥品申報(bào)檢測(cè)等。生物活性Sacubitril(AHU-377)hemicalciumsalt是有效的NEP抑制劑，IC50值為5nM。Sacubitrilhemicalciumsalt是研究心力衰竭藥物L(fēng)CZ696的一個(gè)組分。靶點(diǎn)IC50:5nM(NEP)體外研究Sacubitril(AHU-377)isasinglemoleculethatiscomprisedofmolecularmoietiesofvalsartan,anARB,andSacubitrilhemicalciumsalt,aneprilysininhibitor(1:1ratio).Sacubitril(AHU-377)isconvertedbyenzymaticcleavageoftheethylesterintotheactiveneprilysininhibitingmetaboliteLBQ657.TheinactiveNEPiprecursor,Sacubitrilhemicalciumsalt,doesnotinhibitcollagenaccumulationinfibroblastsnorcardiacmyocytehypertrophy.Incardiacfibroblasts,theactiveNEPiLBQ657hadnodiscernibleeffects.Incontrast,LBQ657modestlyinhibitscardiacmyocytehypertrophy.體內(nèi)研究Inhumans,Sacubitril(AHU-377)(tmax0.5-1.1h)areabsorbedquickly.SacubitrilhemicalciumsaltisconvertedrapidlyintoLBQ657withitstmaxbeingreachedin1.9-3.5h.Meant1/2valuesforthebiologicallyactiveLBQ657is9.9-11.1h.Invehicle-treateddogs,ANFincreasesurinarysodiumexcretionfrom17.3±3.6to199.5±18.4pequivkglmin.ThiseffectispotentiatedsignificantlyinanimalswhichreceiveSacubitril(AHU-377).UrinaryvolumeisalsopotentiatedinanimalswhichreceiveanivadministrationofSacubitril(AHU-377). |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
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