|
|
4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛 |
| CAS No.: |
147118-37-4 |
| 分子式： |
C16H18FN3O3S |
| 分子量： |
351.39 |
| 備注： |
中文名稱4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛中文同義詞4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛(瑞舒伐他汀鈣中間體)1KG;4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛;瑞舒伐他汀甲醛;瑞舒伐他汀鈣中間體三;4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛/瑞舒伐他汀鈣系ZD-3;瑞舒伐他汀甲酰基雜質(zhì);瑞舒伐他汀甲酰雜質(zhì);瑞舒伐他汀中間體Z8英文名稱4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl-N-methylsulfonyl)amino]pyrimidinyl-5-yl-formyl英文同義詞n-[4-(4-fluorophenyl)-5-formyl-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinyl-n-methyl-methanesulfonamide;4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(n-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyrimidinyl-5-yl-formyl;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]-5-FORMYLPIRIMIDINE;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULFONYLAMINO)PYRIMIDINE-5-CARBOXALDEHYDE;4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-(N-METHYL-N-METHYLSULPHONYLAMINO)-5-PYRIMIDINECARBOXALDEHYDE(Z8.1);4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(n-methyl-n-methylsulfonyl)amino]pyriminl-5-yl-formyl;METHYL4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[(N-METHYL-N-METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDINE-5-CARBOXYLATE(Z8);RosuvastatinintermediateR-1-3CAS號(hào)147118-37-4分子式C16H18FN3O3S分子量351.4EINECS號(hào)604-564-4相關(guān)類別瑞舒伐他汀鈣中間體;醫(yī)藥中間體;瑞舒伐他汀鈣及其中間體;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;雜環(huán)砌塊;通用試劑;嘧啶;中間體;廠家報(bào)價(jià);瑞舒伐他丁鈣中間體147118-37-4;醫(yī)藥原料;雜質(zhì)對(duì)照品;合成材料中間體;RosuvastatinCalciumanditsintermediatChemicalbookes;Rosuvastatinintermediates;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;心腦血管藥;化工中間體;對(duì)照品Mol文件147118-37-4.mol結(jié)構(gòu)式4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛性質(zhì)熔點(diǎn)178.0to182.0°C沸點(diǎn)536.6±60.0°C(Predicted)密度1.320±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,2-8°C溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（非常輕微，加熱）酸度系數(shù)(pKa)-1.68±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色白色I(xiàn)nChIKeyWOCOTUDOVSLFOB-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫147118-37-4(CASDataBaseReference)4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛用途與合成方法應(yīng)用4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛是瑞舒伐他汀鈣重要的中間體。瑞舒伐他汀鈣(RosuvastatinCalcium)，化學(xué)名稱為(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-基]-3,5-二羥基-6(E)-庚烯酸鈣(I)，是由日本鹽野義公司研究開發(fā)的新一代他汀類降血脂藥物，屬于HMG-CoA還原酶抑制劑，可降低升高的低密度膽固醇、總膽固醇、甘油三酯和脫輔酶基蛋白B濃度，同時(shí)升高高密度膽固醇的濃度。制備向100mL三口燒瓶中加入50mL四氫呋喃、2.3g(60mmol)硼氫化鈉和7.6g(20mmol)(HPLC：99.7％)嘧啶酯(II)，降溫至-20℃，緩慢滴加34.8g(120mmol)三氟化硼四氫呋喃絡(luò)合物，升溫至65℃保溫反應(yīng)24h，反應(yīng)完畢，冷卻至室溫，往反應(yīng)液緩慢加入鹽酸(v/v＝5％)，攪拌0.5h后，加入飽和的NaHCO3調(diào)pH＝7～8，CH2Cl2(20mL×2)萃取，分去水層，CH2Cl2層用無水硫酸鈉攪拌干燥，過濾，濾液減壓濃縮至干，得到淺黃色固體嘧啶醇(III)6.78g，收率96.0％；在100mL三口瓶中加入上述實(shí)施例10制得的4-(4-氟苯基)-2-羥基-6-異丙基-5-甲氧羰基-2-(N-甲基-N-甲烷磺酰胺基)嘧啶-5-甲醇17.65g(50mmol)、0.187gTEMPO(1.2mmol)、0.606gFe(NO3)3·9H2O(1.5mmol)和15mL二氯甲烷，通入O2，20℃攪拌反應(yīng)24h，TLC監(jiān)測(cè)。反應(yīng)結(jié)束后，加入30mL水，靜置分層，分液，再用二氯甲烷(20mL×2)萃取，合并有機(jī)層，減壓蒸除有機(jī)溶劑，得白色固體嘧啶醛(IV)17.23g，收率98.2％。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經(jīng)本網(wǎng)證實(shí),僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔(dān)任何風(fēng)險(xiǎn)責(zé)任. |
|
