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依度沙班對甲苯磺酸鹽一水化合物
CAS No.: 1229194-11-9
分子式: C24H30ClN7O4S.C7H8O3S.H2O
分子量: 738.28
備注: 文名稱依度沙班對甲苯磺酸鹽一水化合物中文同義詞伊多塞班對甲苯磺酸鹽一水化合物;依杜沙班;依度沙班對甲苯磺酸鹽一水化合物;依度沙班甲磺酸鹽;依杜沙班對甲苯磺酸鹽一水合物;伊多塞班對甲苯磺酸鹽一水合物;甲苯磺酸伊多沙班;依度沙班對甲苯磺酸鹽一水合物英文名稱Edoxaban(tosylateMonohydrate)英文同義詞Edoxaban(tosylateMonohydrate);Edoxabantosilate;Ethanediamide,N1-(5-chloro-2-pyridinyl)-N2-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylthiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]-,4-methylbenzenesulfonate,hydrate;Edoxabanp-toluenesulfonatemonohydrate;N-(5-Chloropyridin-2-yl)-N’-((1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl)ethanediamidep-toluenesulfonatemonohydrate;edoxabantosylatehydrate;N1-(5-Chloropyridin-2-yl)-N2-((1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl)oxalamide4-methylbenzenesulfonatehydrate;EdoxabanTosylateHydrate1CAS號122919Chemicalbook4-11-9分子式C31H38ClN7O7S2分子量720.26EINECS號1592732-453-0相關(guān)類別小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;甲磺酸;小分子抑制劑;原料藥;細(xì)胞生物學(xué)試劑;心腦血管;醫(yī)用原料;雜質(zhì)對照品;化學(xué)試劑;依度沙班系列產(chǎn)品;Inhibitors;APIMol文件1229194-11-9.mol結(jié)構(gòu)式依度沙班對甲苯磺酸鹽一水化合物性質(zhì)熔點>252°C(dec.)儲存條件Hygroscopic,Refrigerator,underinertatmosphere溶解度氯仿(微溶)、DMSO(微溶)、甲醇(微溶、超聲處理)形態(tài)固體顏色白色至類白色穩(wěn)定性吸濕性InChIKeyZLFZITWZOYXXAW-BUZWFPPCNA-NSMILESS(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.N([C@@H]1C[C@@H](C(=O)N(C)C)CC[C@@H]1NC(=O)C(=O)NC1N=CC(Cl)=CC=1)C(C1SC2CN(C)CCC=2N=1)=O|&1:12,14,22,r|依度沙班對甲苯磺酸鹽一水化合物用途與合成方法抗凝藥2015年1月8日,美國FDA批準(zhǔn)日本第一三共(DaiichiSankyo)制藥公司的抗凝藥物依杜沙班(Edoxaban),商品名為Savaysa。依杜沙班是一種選擇性凝血因子Xa抑制劑口服片劑,預(yù)防治療深靜脈血栓和肺栓塞,用于降低非瓣膜性房顫(NVAF)患者中風(fēng)及系統(tǒng)性栓塞風(fēng)險事件,目前有60mg、30mg和15mg三種規(guī)格。生物活性Edoxaban(DU-176b)是factorXa選擇性抑制劑,也是具有口服效應(yīng)的抗凝藥物。靶點TargetValueFactorXa(Cell-freeassay)0.561nM(Ki)體外研究在人血漿中,0.256和0.508μM的Edoxaban分別加倍凝血酶原時間,并激活部分促凝血酶原激酶時間。體內(nèi)研究在大鼠和猴子體內(nèi),Edoxaban口服給藥產(chǎn)生有效的抗Xa活性和高血漿藥物濃度。在體內(nèi)實驗中,Edoxaban劑量依賴性抑制大鼠和兔子血栓癥模型中的血栓形成。
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