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雷帕霉素 |
| CAS No.: |
53123-88-9 |
| 分子式： |
C51H79NO13 |
| 分子量： |
914.18 |
| 備注： |
中文名稱雷帕霉素中文同義詞雷帕霉素D3;雷帕霉素(98%細(xì)胞干擾/99%器官移植);雷帕霉素-D3(雷帕霉素-D3);雷帕霉素/西羅莫司;雷帕酶素;雷帕霉素,來源于吸水鏈霉菌;MTOR抑制劑(RAPAMYCIN);依維莫司雜質(zhì)17;西羅莫司英文名稱Rapamycin英文同義詞AY22989;23,27-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOHENTRIACONTINE;NSC-226080;RAPA;RAPAMUNE;RAPAMYCIN;RAPAMYCIN,STREPTOMYCESHYGROSCOPICUS;RPMCAS號53123-88-9分子式C51H79NO13分子量914.17EINECS號610-965-5相關(guān)類別原料藥;免疫抑制劑;科研試劑;發(fā)酵類;抗生素類;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;中間體;小分子抑制劑;原料;抑制劑;醫(yī)用原料;抗生素;中藥對照品;分析標(biāo)準(zhǔn)品;植物提取物;對照品;生化試劑;醫(yī)藥中間體;微生物代謝物;標(biāo)準(zhǔn)品;雷帕霉素;抗腫瘤類藥物及免疫抑制劑;化學(xué)試劑;分析試劑標(biāo)準(zhǔn)品;抗腫瘤;化工產(chǎn)品-有機(jī)化工;醫(yī)用原料;醫(yī)藥化工類;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品-中藥標(biāo)準(zhǔn)品;合成材料中間體;化工原料;化學(xué)試劑-科研試劑;其他化工產(chǎn)品;原藥中間體;其他類;精細(xì)化工產(chǎn)品;ActivePharmaceuticalIngredients;Immunosuppressant;AllInhibitors;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Cytokinesignaling;Signalling;API;ChiralReagents;Heterocycles;Inhibitor;VIVACTIL;antibiotic;11;通用生化試劑-抗生素;試劑;試劑盒-細(xì)胞分析試劑盒;依維莫司雜質(zhì);化學(xué)試劑;53123-88-9;生物緩沖液系列;優(yōu)勢主打產(chǎn)品Mol文件53123-88-9.mol結(jié)構(gòu)式雷帕霉素性質(zhì)熔點(diǎn)183-185°C沸點(diǎn)799.83°C(roughestimate)比旋光度D25-58.2°(methanol)密度1.0352(roughestimate)蒸氣壓0.56hPa(20°C)折射率1.5280(estimate)閃點(diǎn)87°C儲存條件-20°C溶解度乙醇：可溶2MM形態(tài)溶液在儲存期間顏色可能會變暗酸度系數(shù)(pKa)10.40±0.70(Predicted)顏色無色至黃色水溶解性SolubleinDMSOat50mg/mlormethanolat25mg/mlSolubleinalcohol,dimethylsulfoxideanddimethylformamide.Insolubleinwater.敏感性MoistureSensitive/LightSensitive/HygroscopicMerck14,8114穩(wěn)定性在-20°C下的DMSO或乙醇溶液可保存長達(dá)2個月。CAS數(shù)據(jù)庫53123-88-9(CASDataBaseReference)雷帕霉素用途與合成方法免疫抑制劑雷帕霉素(RAPA)是一種新型大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑,為白色固體結(jié)晶，熔點(diǎn)為183-185℃，親脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有機(jī)溶劑，極微溶于水，幾乎不溶于乙醚。早在20世紀(jì)70年代就被研發(fā)出來，起初被作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發(fā)現(xiàn)具有免疫抑制作用,1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應(yīng)的新藥進(jìn)行試用,從動物實(shí)驗(yàn)及臨床應(yīng)用的效果看，是一種療效好，低毒，無腎毒性的新型免疫抑制劑?，F(xiàn)在經(jīng)常作為維持移植器官免疫能力的藥物（特別是腎移植），以減緩器官移植手術(shù)后的免疫排斥反應(yīng),然而科學(xué)家近期發(fā)現(xiàn)它另外一種用途：可用于治療阿爾茨海默癥(老年性癡呆)。令他們頗感興趣的是，雷帕霉素的主要Chemicalbook成分也存在于復(fù)活島隔離土壤中的細(xì)菌產(chǎn)物，最新實(shí)驗(yàn)表明該物質(zhì)施用在實(shí)驗(yàn)老鼠患體上可起到恢復(fù)識記缺陷能力。雷帕霉素屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，與普樂可復(fù)（FK506）的結(jié)構(gòu)相似，但卻有非常不同的免疫抑制機(jī)制。FK506抑制T淋巴細(xì)胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA則通過不同的細(xì)胞因子受體阻斷信號傳導(dǎo)，阻斷T淋巴細(xì)胞及其他細(xì)胞由G1期至S期的進(jìn)程，和FK506相比，RAPA可阻斷T淋巴細(xì)胞和B淋巴細(xì)胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導(dǎo)通路。芝加哥大學(xué)醫(yī)學(xué)研究人員利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治療黑色素瘤（一種歐美人常見的惡性腫瘤疾?。?，可大大提高其他化療藥物的抗癌效果，從而延長患者的存活時間。研究表明，雷帕霉素在進(jìn)入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素類成分，后者能抑制消化道酶對雷帕霉素的破壞作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。據(jù)說最早荷蘭醫(yī)生已發(fā)現(xiàn)：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，現(xiàn)歐美國家醫(yī)生將其應(yīng)用到雷帕霉素制劑上。發(fā)現(xiàn)歷史雷帕霉素（又名“西羅莫司”）是科學(xué)家于1975年首次從智利復(fù)活節(jié)島的土壤中發(fā)現(xiàn)的一種由土壤鏈霉菌分泌的次生代謝物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于“三烯大環(huán)內(nèi)酯類”化合物。由于雷帕霉素發(fā)酵收得率較低及提取工藝較復(fù)雜等因素，該產(chǎn)品直到1999年方由美國家用化學(xué)品公司開發(fā)上市，并隨后在歐美十幾個國家陸續(xù)上市。當(dāng)時美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)雷帕霉素的適應(yīng)癥并非是抗菌素而是“免疫抑制劑”。這是因?yàn)槔着撩顾卦谂R床試驗(yàn)中顯示出強(qiáng)大的免疫抑制作用，它可代替已有30多年臨床史的環(huán)孢素。而且與環(huán)孢素相比，雷帕霉素口服液的劑量更小（每次僅需服2～3mg）、抗排異作用更強(qiáng)，且副作用更少，故雷帕霉素自上市以后，迅速成為世界各地器官移植者的常用口服免疫抑制劑。癌癥治療靶向藥物近幾年的研究發(fā)現(xiàn)，雷帕霉素靶蛋白（mTOR）作為細(xì)胞內(nèi)激酶，其傳導(dǎo)通路的異?？烧T發(fā)多種疾病。雷帕霉素作為mTOR的靶向抑制劑，能夠治療與該通路密切相關(guān)的腫瘤包括腎癌、淋巴瘤、肺癌、肝癌、乳腺癌、神經(jīng)內(nèi)分泌癌和胃癌等。尤其是對LAM（淋巴管肌瘤?。┖蚑SC（結(jié)節(jié)性硬化癥）這兩種罕見病的治療方面效果更為明顯，LAM和TSC在某種程度上也可以被認(rèn)為是腫瘤性疾病。副作用雷帕霉素(RAPA)有與FK506相似的副作用。在大量的臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)其副作用有劑量依賴性，并且為可逆的，治療劑量的RAPA尚未發(fā)現(xiàn)有明顯的腎毒性，無齒齦增生。主要毒副作用包括：頭痛，惡心，頭暈，鼻出血，關(guān)節(jié)疼痛。實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括：血小板減少，白細(xì)胞減少，血色素降低，高甘油三酯血癥，高膽固醇血癥，高血糖，肝酶升高（SGOT，SGPT），乳酸脫氫酶升高，低鉀，低鎂血癥等。最近有報(bào)道稱服用RAPA可產(chǎn)生眼皮浮腫，而導(dǎo)致血漿磷酸鹽水平較低的原因被認(rèn)為是以RAPA為基礎(chǔ)的免疫抑制治療延長了磷酸鹽自移植腎臟的排泄。與其他免疫抑制劑一樣，RAPA有增加感染的機(jī)會，有報(bào)道稱特別有肺炎增加的傾向，但其他機(jī)會性感染的發(fā)生與CsA無明顯差異。用途用作免疫抑制劑用途AtrienemacrolideantibioticisolatedfromStreptomyceshygroscopicus.NamederivedfromthenativewordforEasterIsland,Rapa鈥橬ui.Usedasanimmunosuppressant;antirestenotic.Sirolimus(INN/USAN),alsoknownasrapamycin,isanimmunosuppressantdrugusedtopreventrejectioninorgantransplantation;itisespeciallyusefulinkidneytransplants.用途大環(huán)內(nèi)酯類免疫抑制劑家族成員。FRAP抑制劑。結(jié)合并抑制雷帕霉素靶分子（mTOR）。一種強(qiáng)效的免疫抑制劑，具有抗癌活性。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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電子郵件： |
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