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羅沙司他 |
| CAS No.: |
808118-40-3 |
| 分子式： |
C19H16N2O5 |
| 分子量： |
352.34074 |
| 備注： |
中文名稱羅沙司他中文同義詞洛度司他;羅沙司他;FG4592N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉)羰基]甘氨酸;N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉)羰基]甘氨酸;甘氨酸,N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉基)羰基]-;N-[(4-羥基-1-甲基-7-苯氧基-3-異喹啉基)羰基]甘氨酸;羅沙司他光降解雜質(zhì);HIF脯氨酰羥化酶抑制劑(FG-4592)英文名稱Roxadustat英文同義詞FG-4592;2-(4-hydroxy-1-Methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxaMido)aceticacid;FG-4592;2-(4-HYDROXY-1-METHYL-7-PHENOXYISOQUINOLINE-3-CARBOXAMIDO)ACETICACID;[[(4-Hydroxy-1-Methyl-7-phenoxyisoquinolin-3-yl)carbonyl]aMino]aceticAcid;N-[(4-Hydroxy-1-Methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine;FG-4592/FG4592;Glycine,N-[(4-hydroxy-1-Methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]-;FG-4592(ASP1517)CAS號(hào)808118-40-3分子式C19H16N2O5分子量352.34EINECS號(hào)813-400-2相關(guān)類(lèi)別對(duì)照品;細(xì)胞生物學(xué)試劑;優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品;原料藥;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;細(xì)胞信號(hào)通路抑制劑;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;血管生成;活性分子;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;藥物活性分子;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;API;Intermediate;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;原料藥;researchchem;試劑;化工原料;化工品;化工中間體;常規(guī)產(chǎn)品;原料藥及中間體;雜質(zhì)對(duì)照品;化學(xué)試劑;對(duì)照品Mol文件808118-40-3.mol結(jié)構(gòu)式羅沙司他性質(zhì)熔點(diǎn)199-215°C沸點(diǎn)684.3±55.0°C(Predicted)密度1.389儲(chǔ)存條件-20°C溶解度溶于DMSO（至少25mg/ml）。酸度系數(shù)(pKa)2.46±0.10(Predicted)形態(tài)固體顏色灰白色或白色穩(wěn)定性自購(gòu)買(mǎi)之日起1年內(nèi)Chemicalbook保持穩(wěn)定。DMSO中的溶液可在-20°C下保存長(zhǎng)達(dá)2個(gè)月。InChIInChI=1S/C19H16N2O5/c1-11-15-9-13(26-12-5-3-2-4-6-12)7-8-14(15)18(24)17(21-11)19(25)20-10-16(22)23/h2-9,24H,10H2,1H3,(H,20,25)(H,22,23)InChIKeyYOZBGTLTNGAVFU-UHFFFAOYSA-NSMILESC(O)(=O)CNC(C1=C(O)C2=C(C(C)=N1)C=C(OC1=CC=CC=C1)C=C2)=O羅沙司他用途與合成方法背景羅沙司他是一種新型低氧誘導(dǎo)因子（HIF）-脯氨酰羥化酶（PH）酶抑制劑，通過(guò)穩(wěn)定HIF，抑制其降解，激活相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄，產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng)，適度增加促紅素的濃度，提高促紅細(xì)胞生成素（EPO）受體的敏感性，協(xié)調(diào)紅細(xì)胞的生成，降低鐵調(diào)素水平，增加轉(zhuǎn)鐵蛋白受體含量及活性，促進(jìn)鐵的吸收利用，而且耐受良好。藥理作用羅沙司他屬于4-羥基異喹啉類(lèi)衍生物，小分子HIF-PH酶抑制劑。HIF是體內(nèi)適應(yīng)氧變化的一個(gè)重要轉(zhuǎn)錄因子，在正常含氧條件下HIF-PH酶會(huì)促使HIF降解；當(dāng)機(jī)體缺氧時(shí)HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的積累量增加，從而誘發(fā)相應(yīng)的基因表達(dá)，使機(jī)體適應(yīng)缺氧的變化。羅沙司他在機(jī)體不缺氧的條件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累積量增加，進(jìn)而產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng)。相互作用羅沙司他耐受性好，不良反應(yīng)少，在臨床研究中其不良反應(yīng)大多比較輕微，常見(jiàn)的有頭痛、背痛、疲勞和腹瀉等，不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度與安慰劑或陽(yáng)性藥對(duì)照組之間沒(méi)有顯著性的差異，且大多與患者本身的疾病狀態(tài)有關(guān)，相比于EPO導(dǎo)致的高血壓和血管栓塞問(wèn)題，羅沙司他在心血管方面的不良反應(yīng)更容易被接受。副作用羅沙司他的副作用主要包括心腦血管，例如高血壓、血栓、心力衰竭等；胃腸道，惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等；電解質(zhì)，高鉀血癥等。生物活性Roxadustat(FG-4592)在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中是一種HIF-α脯氨酰羥化酶抑制劑，并能穩(wěn)定HIF-2，同時(shí)誘導(dǎo)EPO產(chǎn)生。Roxadustat可加強(qiáng)RSL3誘導(dǎo)的ferroptosis。Phase3。靶點(diǎn)TargetValueHIFαprolylhydroxylase(Cell-freeassay)體外研究FG-4592是一種口服缺氧誘導(dǎo)因子（HIF）脯氨酰羥化酶抑制劑,在臨床上用于治療貧血。FG-4592穩(wěn)定HIF的活動(dòng)，HIF是細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)錄因子，導(dǎo)致與紅細(xì)胞相關(guān)基因，包括EPO，和參與鐵代謝相關(guān)酶的激活。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
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網(wǎng) 址： |
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