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美羅培南中間體
CAS No.: 158299-05-9
分子式: C16H18BrNO3
分子量: 352.21
備注: 中文名稱美羅培南中間體中文同義詞美羅培南中間體;溴丙酰螺苯并噁嗪環(huán)己烷;3-(2-溴代-1-氧代丙基)-螺[2H-1,3-苯并噁嗪-2,1’-環(huán)己烷]-4(3H)-酮;3-(2-溴代-1-氧代丙基)-螺[2H-1,3-苯并嗪-2,1’-環(huán)己烷]-4(3H)-酮;溴丙酰螺苯并嗪環(huán)己烷;3-(2-溴-1-氧代丙基)螺[2H-1,3-氧代雜萘-2,1’環(huán)乙烷]-4(3H)-酮;溴丙酰螺;溴丙酰螺苯并噁嗪環(huán)己烷(美羅培南中間體)英文名稱3-(2-Bromo-1-oxopropyl)-spiro[2H-1,3-benzoxazine-2,1’-cyclohexan]-4(3H)-one英文同義詞3-(2-bromo-1-oxopropyl)-4-spiro[1,3-benzoxazine-2,1’-cyclohexane]one;-cyclohexan]-4-one;3-(2-BROMO-1-OXOPROPYL)-SPIRO[2H-1,3-BENZOXAZINE-2,1’-CYCLOHEXAN]-4(3H)-ONE;BPSBC;BR-Comp;3-(2-Bromo-1-oxopropyl)-spiro[2H-1,3-benzoxazine-2,1’-cyclohexan]-4(3H)-ketone;3-(2-Bromo-1-oxoprop;3-(2-Bromo-1-oxopropyl)-spiro[2H-1,3-benzoxazine-2,1’-cyclohexan]-4(3H)-one(BPSBC)CAS號158299-05-9分子式C16H18BrNO3分子量352.22EINECS號1806241-263-5相關(guān)類別雜環(huán)類;中間體;美羅培南中間體;醫(yī)藥原料;原料;化工中間體;有機化工原料;原料藥;化學產(chǎn)品;158299-05-9Mol文件158299-05-9.mol結(jié)構(gòu)式美羅培南中間體性質(zhì)熔點74-76°C沸點Chemicalbook485.0±45.0°C(Predicted)密度1.48±0.1g/cm3(Predicted)閃點247.1°C儲存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2-8°C酸度系數(shù)(pKa)-2.33±0.20(Predicted)CAS數(shù)據(jù)庫158299-05-9美羅培南中間體用途與合成方法美羅培南中間體的合成與結(jié)構(gòu)表征以反式-4-羥基-L-脯氨酸為起始原料,經(jīng)N-酰化反應(yīng)、磺?;王0坊磻?yīng)、構(gòu)型翻轉(zhuǎn)以及水解反應(yīng)等合成(2S,4S)-2-二甲氨基甲?;?4-巰基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,其中于4-位羥基構(gòu)型翻轉(zhuǎn)反應(yīng)中引入微波合成技術(shù)并簡化了反應(yīng)條件,總收率為40.9%(以羥脯氨酸計),各中間體以及目標化合物經(jīng)相應(yīng)的1HNMR、IR、MS以及OR進行了結(jié)構(gòu)表征.作者:馬紅梅黃順忠李紅昌王曉晨祝衡華徐仲玉作者單位:華東理工大學藥學院期刊:精細化工中間體年,卷(期):2010,40(3)美羅培南美羅培南是繼亞胺培南-西司他丁在美國上市后的另一個非腸道給藥的半合成碳青霉烯類抗生素。通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合而抑制細菌細胞壁的合成,從而起抗菌作用。對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均敏感,尤對革蘭陰性菌有很強的抗菌活性。如對約90%腸桿菌屬的最小抑菌濃度(MIC)為0.08-0.15mg/L,90%以上的銅綠假單胞菌菌株對其高度敏感(MIC<4mg/L),全部嗜血菌包括耐氨芐西林菌株對其均高度敏感(MIC為0.06-1mg/L)。淋球菌對美羅培南也高度敏感,其活性強于亞胺培南15倍。表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶陰性葡萄球菌對美羅培南敏感,糞腸球菌的大多數(shù)菌株對美羅培南高度或中度敏感。MIC為0.06-4mg/L濃度的美羅培南可抑制幾乎全部的脆弱擬桿菌。厭氧菌如消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬、放線菌屬等也對美羅培南敏感。用途美羅培南系列中間體、母核的合成
結(jié)構(gòu)式:


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