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索非布韋 |
| CAS No.: |
1190307-88-0 |
| 分子式： |
C22H29FN3O9P |
| 分子量： |
529.45 |
| 備注： |
中文名稱索非布韋中文同義詞API及相關(guān)中間體;索菲布偉;索氟布韋(99.9%單雜0.1%);索非布韋GS-7977;索非布韋雜質(zhì)20;索非布韋(索弗布韋);SOFOSBUVIR索非布韋GS-7977;索氟布韋(原料藥)英文名稱Sofosbuvir英文同義詞(S)-isopropyl2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-Methyltetrahydrofuran-2-yl)Methoxy)(phenoxy)phosphoryl)aMino)propanoate;PSI-7977Discontinued;L-Alanine,N-[[P(S),2’R]-2’-deoxy-2’-fluoro-2’-Methyl-P-phenyl-5’-uridylyl]-,1-Methylethylester;SophyBouvet;Sofosbuvirandintermediates;Sofosbuvir1190307-88-0;Isopropyl(2S)-2-{[(S)-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyltetrahydro-2-furanyl]methoxy}(phenoxy)phosphoryl]amino}propanoate;PSI-7977;GS-7977;PSI7977;GS7977;SOFOSBUVIRCAS號1190307-88-0分子式C22H29FN3O9P分子量529.45EINECS號695-717-4相關(guān)類別原料藥;中間體;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抗丙肝病毒;索非布韋中間體;醫(yī)藥中間體;抗丙肝;標(biāo)準(zhǔn)品;細(xì)胞周期;醫(yī)藥抗丙肝藥;對照品-雜質(zhì)對照品;醫(yī)用原料;醫(yī)藥化工類;PSI7977;Pharmaceuticalintermediate;API;Inhibitors;LiverDiseaseSeries;醫(yī)用原料;原料;醫(yī)藥原料;化工原料;目的化合物;化學(xué)試劑;化工中間體;原料藥及中間體;雜質(zhì)對照品Mol文件1190307-88-0.mol結(jié)構(gòu)式索非布韋性質(zhì)熔點122-124°C密度1.41儲存條件Hygroscopic,-20°CFreezer,Underinertatmosphere溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）形態(tài)固體酸度系數(shù)(pKa)9.39±0.10(Predicted)顏色白色I(xiàn)nChIKeyTTZHDVOVKQGIBA-YBSJRAAASA-NSMILESC(OC(C)C)(=O)[C@@H](N[P@@](OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@](F)(C)[C@H](N2C(=O)NC(=O)C=C2)O1)(OC1=CC=CC=C1)=O)CCAS數(shù)據(jù)庫1190307-88-0索非布韋用途與合成方法用途索非布韋是一種前藥，可代謝為活性抗病毒藥2’-脫氧-2’-α-氟-β-C-甲基尿苷-5’-單磷酸酯，目前正處于3期臨床試驗中，用于治療丙型肝炎。研究表明索非布韋是丙型肝炎病毒的核苷酸抑制劑，對HCVNS5B聚合酶具有選擇性的抑制作用。口服治療丙肝藥物索非布韋Chemicalbook又稱索菲布韋、索氟布韋，是全球首個口服治療丙肝藥物，是2013在美國獲批的最重要的新藥之一，在用于特定基因型慢性丙型肝炎治療時，可消除對傳統(tǒng)注射藥物干擾素（IFN）的需求，由全球最大的抗艾滋病毒藥物制造商——美國吉利德科學(xué)公司研發(fā)成功，英文名稱Sofosbuvir、Sovaldi，其全球銷售峰值可能超過100億美元。2013年12月6日，美國食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)索非布韋(Sovaldi)用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染。Sovaldi是首款用于治療某些類型HCV感染而無需同時使用干擾素的安全、有效藥物。丙型肝炎是一種病毒性疾病，它可以引起肝臟炎癥，導(dǎo)致肝功能減弱或肝衰竭。大多數(shù)HCV感染患者直到肝損傷變得比較明顯時才出現(xiàn)癥狀，這一過程可能需要幾年的時間。一些慢性HCV感染患多年以后會出現(xiàn)瘢痕及肝硬化，可導(dǎo)致出血、黃疸(眼睛或皮膚變黃)、肝腹水、感染或肝癌等并發(fā)癥。據(jù)美國疾病控制與預(yù)防中心的信息，大約有320萬美國人感染有丙肝病毒。索非布韋是一種核苷酸類似物抑制劑，它能夠阻斷丙型肝炎病毒復(fù)制所需要的一種特異性蛋白質(zhì)。索非布韋用作慢性HCV感染一種抗病毒聯(lián)合治療方案。HCV感染有幾種不同類型。依據(jù)患者HCV感染的類型，治療方案可包括索非布韋和利巴韋林，或者索非布韋、利巴韋林和聚乙二醇干擾素α。利巴韋林和聚乙二醇干擾素α也是用于治療HCV感染的兩款藥物。索非布韋是第三個以FDA授予的突破性治療藥物資格獲批的藥物。如果初步的臨床研究證據(jù)證明一款藥物相比現(xiàn)有治療可以為嚴(yán)重或危及生命疾病患者提供一種實質(zhì)性改善，那么該藥物的申辦者可以為這款藥物向FDA申請突破性治療藥物資格。美國專利有效期：2029年3月26日(美國專利號:7964580和8334270),2025年4月3日(美國專利號:7429572和8415322)。以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。生物活性Sofosbuvir(PSI-7977,GS-7977)是一種HCV的NS5Bpolymerase抑制劑，用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。靶點TargetValueNS5Bpolymerase體外研究作為HCVNS5B聚合酶抑制劑,PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCVRNA復(fù)制,EC50分別為92nM和1.07μM，EC90分別為0.29μM和2.99μM,相應(yīng)地，克隆A細(xì)胞與PSI-7977溫育，比克隆A細(xì)胞與PSI-7976溫育，產(chǎn)生更高濃度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物，形成PSI-352707，比PSI-7976效果高30多倍。S282TNS5B聚合酶突變型而不是S96T突變型抗PSI-7977，EC90從0.42μM提高到7.8μM。在8天細(xì)胞毒性檢測中，PSI-7977作用于Huh7,HepG2,BxPC3,和CEM細(xì)胞沒有毒性，即使?jié)舛雀哌_(dá)100μM。PSI-7977處理HepG2細(xì)胞14天，抑制mtDNA和rDNA,IC90分別為72.1μM和68.6μM。PSI-7977有效抑制基因型(GT)1a,1b,和2a復(fù)制，以及含GT2a,2b,和3aNS5B聚合酶的嵌合復(fù)制。JFH-1NS5B區(qū)序列分析說明選擇在S282T出現(xiàn)前后的其他氨基酸變化,包括T179A,M289L,I293L,M434T,和H479P,必需抗PSI-7977。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
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