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妥曲珠利砜
CAS No.: 69004-04-2
分子式: C19H25NO
分子量: 283.41
備注: 中文名稱妥曲珠利砜中文同義詞妥曲珠利砜;妥曲珠利砜溶液,100PPM;妥曲珠利砜標(biāo)準(zhǔn)品;帕那珠利;托曲珠利砜;1-甲基-3-{3-甲基-4-[4-(三氟甲基磺酰)苯氧基]苯基}-1,3,5-三嗪-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮;砜妥曲珠利;泊那普利英文名稱Ponazuril英文同義詞ToltrazurilsulfonePonazuril;1-Methyl-3-{3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl}-1,3,5-triazine-2,4,6(1H,3H;Ponazuril;ToltrazurilSulfone;1-Methyl-3-{3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl}-1,3,5-triazine-2,4,6(1H,3H,5H)-trione;Ponazuril[inn];Unii-jpw84as66u;1-methyl-3-[3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfonyl)phenoxy]phenyl]-1,3,5-triazinane-2,4,6-trioneCAS號(hào)69004-04-2分子式C18H14F3N3O6S分子量457.38EINECS號(hào)629-740-8相關(guān)類別其他獸藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥中間體;分析標(biāo)準(zhǔn)品;原料;化工原料;化學(xué)試劑;化學(xué)試劑-科研試劑;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;PharmaceuticalsMol文件69004-04-2.mol結(jié)構(gòu)式妥曲珠利砜性質(zhì)熔點(diǎn)242°密度1.507±0.06g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度可溶于乙腈(少許)、DMSO(少許)、甲醇(少許)酸度系數(shù)(pKa)6.46±0.20(Predicted)形態(tài)固體顏色白色至類白色I(xiàn)nChIKeyVBUNOIXRZNJNAD-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫(kù)69004-04-2妥曲珠利砜用途與合成方法概述妥曲珠利砜又叫帕托珠利。球蟲(chóng)病是家禽中最為常見(jiàn)和侵害性最強(qiáng)的一種疾病,對(duì)養(yǎng)殖業(yè)的危害是相當(dāng)大的,目前能控制本病的主要手段仍然是藥物防治,帕托珠利(又名泊那珠利、妥曲珠利砜、托曲珠利砜或托三嗪砜)是由德國(guó)bayer公司開(kāi)發(fā)的一種抗球蟲(chóng)病的新藥物。該藥于2001年由美國(guó)ChemicalbookFDA批準(zhǔn)上市,用于治療洪氏新孢子蟲(chóng)(Neosporahughsi)和肉孢子蟲(chóng)(Sarcocystis)等球蟲(chóng)引起的哺乳動(dòng)物中樞性疾病,與以往抗球蟲(chóng)藥物妥曲珠利相比,帕托珠利最大的特點(diǎn)是可以透過(guò)血腦屏障,直接殺死位于大腦和腦脊液中的原生動(dòng)物,有效緩解EPM癥狀。研究表明,帕托珠利在動(dòng)物體內(nèi)殺死球蟲(chóng)的同時(shí)不影響動(dòng)物自身免疫力的產(chǎn)生,隨著自身免疫力的增強(qiáng),患病動(dòng)物可以逐漸擺脫對(duì)藥物的依賴,同時(shí)研究表明帕托珠利比妥曲珠利具有更低的毒效應(yīng)水平。因此,帕托珠利具有更好的市場(chǎng)開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。生物活性Toltrazurilsulfone(Ponazuril)是Toltrazuril(HY-B0175)的代謝物,具有抗原生動(dòng)物活性。Toltrazurilsulfone是一種三嗪類抗球蟲(chóng)劑,被開(kāi)發(fā)用于預(yù)防家禽球蟲(chóng)病。靶點(diǎn)Anticoccidial體外研究ToltrazurilsulfoneinhibitsthedevelopmentofmerozoitesofS.neurona.ToltrazurilsulfoneinhibitsthedevelopmentofN.caninumafterapproximately48hpost-exposure.Toltrazurilsulfoneexhibitsinhibitorypossiblybytargetingdifferentenzyme/enzymesystemsindifferentapicomplexans.Toltrazurilsulfone(5mg/ml;20hours)inhibitsT.gondiireplicationaftertheseconddivisionbyendodyogeny.體內(nèi)研究Toltrazurilsulfone(10-20mg/kg;p.o.;daily;for10days)iseffectiveinpreventingandtreatingtoxoplasmosisinmice.AnimalModel:FemaleCD-1miceDosage:10mg/kg,20mg/kgAdministration:Oraladministration,daily,for10daysResult:Preventedandprotectedmicefromtoxoplasmosis.用途歐洲委員會(huì)(EU)2009年12月22日第37/2010號(hào)關(guān)于動(dòng)物源食品藥理活性物質(zhì)及其最大殘留限值分類的規(guī)定。
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