|
|
艾曲波帕乙醇胺 |
| CAS No.: |
496775-62-3 |
| 分子式： |
C25H22N4O4.2(C2H7NO) |
| 分子量： |
564.6394 |
| 備注： |
中文名稱艾曲波帕乙醇胺中文同義詞伊屈潑帕乙醇;艾曲泊帕乙醇胺;伊屈潑帕乙醇胺;伊曲波帕乙醇胺;艾曲波帕雜質;艾曲泊帕;ELTROMBOPAGOL胺;艾曲泊帕乙醇胺鹽英文名稱EltrombopagOlamine英文同義詞Eltrombopagolamine;Sb497115gr;Unii-4U07F515lg;3’-[(2Z)-2-[1-(3,4-DiMethylphenyl)-1,5-dihydro-3-Methyl-5-oxo-4H-pyrazol-4-ylidene]hydrazinyl]-2’-hydroxy-[1,1’-biphenyl]-3-carboxylicacidcoMpd.with2-aMinoethanol(1:2);EltroMbopagdiethanolaMinesalt;EltroMbopagOlaMineAPI;EltroMbopagIMpurity;EltrombopagDiolamineCAS號496775-62-3分子式C27H29N5O5分子量503.56EINECS號629-876-8相關類別原料藥中間體;原料藥;血小板生成素受體激動劑;雜質對照品;細胞生物學試劑;醫(yī)用原料;原料藥API;醫(yī)藥原料;對照品-雜質對照品;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;科研試劑;其他;API;免疫系統(tǒng);化工原料;雜質對照品;原料藥及中間體;原料藥中間體;日用化學品;血液病;精細化工原料;化學試劑Mol文件496775-62-3.mol結構式艾曲波帕乙醇胺性質儲存條件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度DMSO:56.33(最大濃度mg/mL);99.76(最大濃度mM)DMF:1.0(最大濃度mg/mL);1.77(最大濃度mM)DMF:PBS(pH7.2)(1:3):0.25(最大濃度mg/mL);0.44(最大濃度mM)乙醇:0.1(最大濃度mg/mL);0.18(最大濃度mM)形態(tài)粉末穩(wěn)定性吸濕性InChIKeyLQQUHOUXABUDJA-OUFJFOJPSA-NSMILESC(N)CO.O=C1/C(/C(C)=NN1C1C=CC(C)=C(C)C=1)=NNC1C=CC=C(C2C=CC=C(C(=O)O)C=2)C=Chemicalbook1O艾曲波帕乙醇胺用途與合成方法用途艾曲波帕乙醇胺可用于治療經糖皮質激素類藥物、免疫球蛋白治療無效或脾切除術后慢性特發(fā)性血小板減少性紫(ITP)患者的血小板減少。生物活性EltrombopagOlamine(SB-497115-GR,SB497115)是小分子，c-mpl(TpoR)受體激動劑，抑制hERGK+通道尾電流，IC50為0.69μM。靶點TargetValuethrombopoietinreceptor體外研究在轉染STAT激活的IRF-1啟動子控制的熒光素酶報告基因和人類TpoR(BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3細胞中，Eltrombopag的半數(shù)最大有效濃度(EC50)是0.27μM。Eltrombopag通過與金屬離子(例如，Zn2+)和特定橫跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用來激活受體。N2C-Tpo細胞中，Eltrombopag(30μM)導致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗體蛋白質印跡法檢測。在BAF3/hTpoR細胞中進行的BrdU實驗，Eltrombopag培育兩天后激活細胞增殖，EC50是0.03μM。Eltrombopag也會誘導造血干細胞分化成為巨核祖細胞。Eltrombopag劑量依賴性增加骨髓CD34+細胞分化成為CD41+巨核細胞，EC50是0.1μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo細胞和HEL92.1.7細胞增殖，IC50分別是20.7微克/毫升和2.3毫克/毫升。Eltrombopag(20微克/毫升)導致細胞分裂率逐漸減少，細胞周期阻滯在G1期，人類的和鼠類的白細胞分化增加。在HL60細胞中，Eltrombopag(5微克/毫升)表現(xiàn)出明顯的分化信號，組織中原子核顯著改變，并且細胞質/細胞核的比率增加。Eltrombopag(5微克/毫升)導致CD11b增加，這與U937細胞中前巨噬細胞狀態(tài)一致，并且引起URE細胞中CD11b增加。在HL60細胞中，Eltrombopag導致白細胞中游離離子劑量依賴性減少。體內研究Eltrombopag(10毫克/千克每天)給藥后大約一周，使三只大猩猩中的一只血小板數(shù)目增加兩倍，另外兩只增加1.5倍Eltrombopag(1毫克/毫升)延長白血病模型小鼠的存活時間。 |
| 結構式： |
 |
 |
|
|
聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
15102708508 |
傳 真： |
18995560451 |
Q Q： |
 |
網(wǎng) 址： |
www.hbdhchem.com |
電子郵件： |
709783996@qq.com |
|
聲明：以上信息未經本網(wǎng)證實,僅供參考,華夏化工網(wǎng)不承擔任何風險責任. |
|
