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鹽酸多西環(huán)素 |
| CAS No.: |
10592-13-9 |
| 分子式： |
C22H24N2O8.HCl |
| 分子量： |
480.90 |
| 備注： |
中文名稱鹽酸多西環(huán)素中文同義詞鹽酸多西環(huán)素;6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;強(qiáng)力霉素鹽酸鹽;強(qiáng)力霉素鹽酸鹽(鹽酸多西環(huán)素、鹽酸強(qiáng)力霉素、去氧土霉素);鹽酸強(qiáng)力霉素鹽;鹽酸強(qiáng)力霉素/鹽酸脫氧土霉素/鹽酸多西環(huán)素/6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12A-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽;鹽酸多西環(huán)素5G;多西環(huán)素鹽酸鹽英文名稱Doxycyclinehydrochloride英文同義詞DoxycChemicalbookyclinehydrochloride;11-Hydroxy-5-methyl-2-(1,2-dihydroxy-1-oxiranylethyl)-4H-anthra[1,2-b]pyran-4,7,12-trione;Doxycyclinehyclate,Doxycyclinehydrochloridehemiethanolatehemihydrate;6-Deoxy-5-hydroxytetracyclinehydrochloride,6-Deoxyoxytetracyclinehydrochloride,Doxytetracyclinehydrochloride;Thedoxycyclinehydrochloride;2-Naphthacenecarboxamide,4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,5,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-,hydrochloride(1:1),(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-;DoxycyclineHydrochloride,ReadyMadeSolution;liomycinCAS號(hào)10592-13-9分子式C22H25ClN2O8分子量480.9EINECS號(hào)234-198-7相關(guān)類別醫(yī)藥原料;抗生素藥;微生物代謝物;原料;小分子抑制劑;醫(yī)藥獸藥;化工原料-原料藥;原料藥;醫(yī)用原料;中間體;生物化工;獸用原料藥;化工中間體;Antibiotics;AntibioticExplorer;PeptideSynthesis/Antibiotics;抗生素;原料藥;化工原料;有機(jī)化工原料;獸用原料;飼料添加劑;有機(jī)中間體;其他類;通用生化試劑-抗生素;抗生素類;醫(yī)藥原料藥;10592-13-9;工業(yè)化Mol文件10592-13-9.mol結(jié)構(gòu)式鹽酸多西環(huán)素性質(zhì)熔點(diǎn)195-201℃閃點(diǎn)87℃儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,2-8°C溶解度在水中的溶解度50mg/mL，澄清，黃綠色形態(tài)粉末顏色粘黃色水溶解性Solubleinwater.BCSClass1InChIKeyRUYHIJHUVHIMIR-PGTYNCOMNA-NSMILESO[C@@]12C(C(C(=O)N)=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@]1([H])[C@H]([C@]1([H])[C@H](C3C=CC=C(O)C=3C(=O)C1=C2O)C)O)=O.Cl|&1:1,9,13,15,16,18,r|CAS數(shù)據(jù)庫10592-13-9(CASDataBaseReference)鹽酸多西環(huán)素用途與合成方法概述鹽酸多西環(huán)素又名鹽酸強(qiáng)力霉素是一種淡藍(lán)色或黃色結(jié)晶性粉末，無臭味苦，有吸濕性，易溶于水和甲醇，微溶于乙醇和丙酮。本品抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陽性球菌和陰性桿菌有效。抗菌作用比四環(huán)素約強(qiáng)10倍，對(duì)四環(huán)素耐藥菌仍有效。主要用于呼吸道感染，慢性支氣管炎、肺炎和泌尿系統(tǒng)感染等，也可用于斑疹、傷寒、和支原體肺炎。理化性質(zhì)四環(huán)素類為具有α并四苯衍生物，引起該類藥物表現(xiàn)不同的生物學(xué)特性的關(guān)鍵在于其四環(huán)素母核5、6、7位置上取代基的不同。與同類藥物比較，鹽酸多西環(huán)素因其四環(huán)素母核5、6取代基不同，所以其脂溶性表現(xiàn)較好，使透過生物膜的穿透能力大大提高，體內(nèi)吸收快速且分布廣泛，其抗菌活性也增強(qiáng)，表現(xiàn)為其可以對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生殺菌作用。因此，使用鹽酸多西環(huán)素也可降低其耐藥菌株的產(chǎn)生，同時(shí)表現(xiàn)出與天然四環(huán)素類無明顯交叉耐藥性，而且在體內(nèi)代謝的消除半衰期t1/2β長(zhǎng)達(dá)15～22h，其持續(xù)的治療作用表現(xiàn)較好。臨床上常用的多西環(huán)素的藥物形式為其鹽酸鹽（DoxycyclineHyclate），物理形狀為結(jié)晶性粉末狀，顏色為淡黃色或黃色，無臭而味苦。在水或甲醇中易溶解，乙醇或丙酮中呈現(xiàn)微溶狀態(tài)，在氯仿中則幾乎不溶解。而鹽酸多西環(huán)素水溶液的穩(wěn)定性極差，當(dāng)pH在2.0～3.0時(shí)，1%鹽酸多西環(huán)素水溶液的解離常數(shù)可為Chemicalbook3.5、7.7和9.5，此種理化狀態(tài)極容易發(fā)生氧化反應(yīng)。由此可見，當(dāng)使用普通片劑、可溶性粉劑或預(yù)混劑時(shí)，對(duì)動(dòng)物特別是單胃動(dòng)物鹽酸多西環(huán)素將因?yàn)檠趸蚪怆x而失效。降低其使用效果，嚴(yán)重影響該藥的臨床使用。如何解決以上問題成為困擾藥學(xué)的重要問題之一。藥理作用抗菌譜與四環(huán)素、土霉素基本相同，體內(nèi)、外抗菌力均較四環(huán)素為強(qiáng)。微生物對(duì)該品與四環(huán)素、土霉素等有密切的交叉耐藥性?？诜樟己?。主要用于敏感的革蘭陽性菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結(jié)炎、蜂窩組炎、老年慢性支氣管炎等，也用于治療斑疹傷寒、羌蟲病、支原體肺炎等。尚可用于治療霍亂，也可用于預(yù)防惡性瘧疾和鉤端螺旋體感染。藥代動(dòng)力學(xué)①吸收高脂溶性和強(qiáng)組織穿透力的作用特點(diǎn)使得鹽酸多西環(huán)素的口服吸收良好，生物利用度高達(dá)90-100%。多西環(huán)素被認(rèn)為是幾乎可以完全被吸收，吸收利用度平均為95%，在胃或十二指腸中的食物對(duì)多西環(huán)素的吸收生物利用度無顯著影響。多西環(huán)素吸收迅速，給藥15分鐘左右，就可以在血液中檢測(cè)到。多西環(huán)素的吸收主要發(fā)生在十二指腸，在血漿中的次級(jí)吸收峰常在肝腸循環(huán)中被檢測(cè)到。②分布多西環(huán)素廣泛分布于機(jī)體組織和體液。由于脂溶性好，所以可以有效分配到身體組織，尤其是肝臟、腎臟和消化道。③排泄多西環(huán)素通常情況下是通過糞便和膽汁途徑被排出的，對(duì)肝腎功能不全的動(dòng)物體內(nèi)無明顯蓄積?？咕鷻C(jī)理鹽酸多西環(huán)素的抗菌原理是與細(xì)菌核蛋白體A單位特異性結(jié)合，具體位點(diǎn)表現(xiàn)在細(xì)菌核蛋白體30S亞基上，阻斷氨酰tRNA結(jié)合到mRNA，達(dá)到阻止肽鏈延伸的目的，使細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受阻表現(xiàn)為抑殺細(xì)菌的作用。再者，鹽酸多西環(huán)素可以導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞膜通透性增大，使細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的遺傳物質(zhì)和其他重要成分外泄，阻止蛋白質(zhì)肽鏈釋放，抑制細(xì)菌DNA復(fù)制等綜合作用產(chǎn)生抑殺細(xì)菌的藥理作用。鹽酸多西環(huán)素還具有抗炎、抗腫瘤作用[7]，主要表現(xiàn)在鹽酸多西環(huán)素具有對(duì)細(xì)胞凋亡（Apoptosis）的阻止作用，對(duì)齒齦的成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)和機(jī)體中創(chuàng)傷愈合起促進(jìn)作用，并對(duì)由炎癥細(xì)胞作用而形成的特定間質(zhì)金屬蛋白酶（MMPs）表現(xiàn)出抑制作用?？咕钚宰鳛閺V譜抗生素的鹽酸多西環(huán)素，具有廣譜、高效和長(zhǎng)效等諸多優(yōu)點(diǎn)，對(duì)許多細(xì)菌都具有抑制或殺滅的作用。在類別上，因抑菌作用快速，歸屬于快速抑菌劑類，濃度高時(shí)表現(xiàn)為殺菌作用。作為半合成類的第二代四環(huán)素類藥物，其抗菌譜和第一代四環(huán)素相類似，但抗菌活性則比第一代的金霉素、四環(huán)素、土霉素等提高了4倍[8，9]，是目前臨床上常用的抗菌活性最強(qiáng)的四環(huán)素類抗菌素。鹽酸多西環(huán)素的抗菌譜廣，包括腸球菌（Enterococcus）、肺炎球菌（Streptococcuspneumoniae）、金黃色葡萄球菌（Staphyloccocusaureus）、炭疽桿菌（Bacillusanthraci）、大腸桿菌（E.coli）、沙門氏菌（Salmonella）、流感嗜血桿菌（Haemophilusinfluenzae）、布氏桿菌（Brucella）、衣原體、支原體、立克次氏體、螺旋體等，同時(shí)具有一定的抗寄生蟲作用（主要是對(duì)球蟲等少數(shù)寄生原蟲類具有抗蟲作用）。諸多試驗(yàn)證明，鹽酸多西環(huán)素對(duì)G+需氧菌和部分G-桿菌有良好的抗菌效果，對(duì)支原體、衣原體和立克次氏體非常敏感[10]。目前在人醫(yī)臨床中，針對(duì)泌尿系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)及沙眼衣原體臨床治療較好的藥物為鹽酸多西環(huán)素。李仲興等[11]報(bào)道鹽酸多西環(huán)素對(duì)124株表皮葡萄球菌的MIC為2mg/mL，對(duì)42株溶血葡萄球菌的MIC為4mg/mL，結(jié)果表明兩種球菌對(duì)鹽酸多西環(huán)素非常敏感。適應(yīng)癥主要用于敏感的革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌所致的上呼吸道感染、扁桃體炎、膽道感染、淋巴結(jié)炎、蜂窩組織炎、老年慢性支氣管炎等，也用于斑疹傷寒、恙蟲病、支原體肺炎等。尚可用于治療霍亂，也可用于預(yù)防惡性瘧疾和勾端螺旋體感染。不良反應(yīng)1.胃腸道反應(yīng)多見（約20%），如惡心、嘔吐、腹瀉等，飯后服藥可減輕。2.其他不良反應(yīng)參見四環(huán)素。3.用法應(yīng)為1日2次，如每日應(yīng)用0．1g1次，不足以維持有效血藥濃度。4.在肝、腎功能輕度不全者，本藥的半衰期與在正常者無顯著區(qū)別，但對(duì)肝、腎功能重度不全者則應(yīng)注意慎用。5.對(duì)8歲以下小兒及孕婦、哺乳婦女一般應(yīng)禁用。藥物的相互作用(1)與碳酸氫鈉同用，可能升高胃內(nèi)pH值，而使四環(huán)素類的吸收減少及活性降低。(2)與鈣鹽、鐵鹽或含金屬離子鈣、鎂、鋁、鉍、鐵等的藥物(包括中草藥)同用時(shí)可與四環(huán)素類形成不溶性絡(luò)合物，減少藥物的吸收。(3)與強(qiáng)利尿藥如呋噻米等同用可使腎功能損害加重。(4)四環(huán)素類屬快效抑菌藥，可干擾青霉素類對(duì)細(xì)菌繁殖期的殺菌作用，宜避免同用。用途為抗生素藥，用于革蘭陽性球菌和陰性桿菌引起的感染用途生化研究。能特異地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位結(jié)合，從而阻止細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，達(dá)到抗菌目的。 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| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
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手 機(jī)： |
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