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氨甲環(huán)酸 |
| CAS No.: |
1197-18-8 |
| 分子式： |
C8H15NO2 |
| 分子量： |
157.21 |
| 備注： |
中文名稱氨甲環(huán)酸中文同義詞氨甲環(huán)酸-13C2,15N;氨甲環(huán)酸(傳明酸);反式-4-氨甲基環(huán)己甲酸;TX對氨甲基環(huán)己甲酸;氨甲環(huán)酸,98.0%(GC&T;氮甲環(huán)酸;凝血酸(氨甲環(huán)酸);傳明酸.氨甲環(huán)酸英文名稱TranexamicAcid英文同義詞TIMTEC-BBSBB006715;TRANS-4-AMINOMETHYL-1-CYCLOHEXANECARBOXYLICACID;trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylate;TRANS-4-(AMINOMETHYL)CYCLOHEXANECARBOXYLICACID;cyclocapron;cyklokapron;dv-79;emorhaltCAS號1197-18-8分子式C8H15NO2分子量157.21EINECS號214-818-2相關類別羰基化合物;原料藥;有機砌塊;小分子抑制劑;脂肪酸;血液系統(tǒng)及循環(huán)系統(tǒng)藥;通用試劑;羧酸;化學原藥;醫(yī)藥級;醫(yī)藥級具有美白功效;醫(yī)藥原料;醫(yī)用原料;氨基酸及其衍生物;醫(yī)藥原料藥;日化美白原料;止血藥;化合物：原料藥;化妝品原料;化合物;營養(yǎng)劑;醫(yī)藥原料,促凝血藥;醫(yī)藥，日化;美白祛斑原料;美白;對照品;化學試劑;醫(yī)用原料;生發(fā)洗護系列;化妝品原料-美白祛斑原料;精細化工;添加劑;營養(yǎng)強化劑;生化試劑-其他化學試劑;心腦血管;營養(yǎng)強化劑;有機化工原料;其他原料;有機化工中間體;4-SubstitutedCyclohexanecarboxylicAcids;API’s;Amines;ChiralReagents;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;BuildingBlocks;C8;CarbonylCompounds;CarboxylicAcids;ChemicalSynthesis;OrganicBuildingBlocks;API;CYKLOKAPRON;Cosmetics;Hemostatic;Pharmaceuticalrawmaterials;Pharmaceuticalintermediates;化工中間體;醫(yī)藥化工原料;氨甲環(huán)酸;原料;日用化學品;藥物雜質及中間體;醫(yī)藥原料和中間體;化工中間體;日化用途原料;標準品;醫(yī)藥、農藥及染料中間體;中藥對照品;化工原料;有機中間體;含量產品;化妝品功能原料添加劑-傳明酸;對照品-雜質對照品;其他類;通用生化試劑-脂類;美白系列;原料中間體;化學試劑;抗衰抗氧化;無機化工;通用生化試劑-有機酸及其衍生物;化學原料;農藥及染料中間體;工業(yè)化;美白及皮膚護理;化妝品原材料;氨基酸Mol文件1197-18-8.mol結構式氨甲環(huán)酸性質熔點>300°C(lit.)沸點281.88°C(roughestimate)密度1.0806(roughestimate)蒸氣壓1.72hPaat25℃折射率1.4186(estimate)儲存條件2-8°C溶解度易溶于水和冰醋酸，幾乎不溶于丙酮和乙醇（96%）。形態(tài)結晶粉末酸度系數(pKa)pKa4.3(Uncertain);10.6(Uncertain)顏色白色水溶解性1g/6mlMerck14,9569BRN2207452穩(wěn)定性吸濕性InChIKeyGYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-NCAS數據庫1197-18-8氨甲環(huán)酸用途與合成方法背景氨甲環(huán)酸最近因為在云南白藥牙膏中添加而受到廣泛關注，這個藥是臨床上廣泛使用的好藥，重要作用是止血，甚至被認為止血神藥，主要用于大手術后和產后止血。當然止血大概是許多牙膏內添加希望產生作用的最起碼理由。氨甲環(huán)酸這個藥的發(fā)現很具有傳奇色彩。1950年代，日本藥物學家岡本歌子（UtakoOkamoto）在尋找止血藥的過程中發(fā)現了氨甲環(huán)酸（Tranexamicacid），又名傳明酸（是美容界盡人皆知的美白祛斑產品）。岡本歌子生于1918年，從1942年開始是從事腦研究。1945年日本戰(zhàn)敗，研究材料極度匱乏，她原來的研究工作無以為繼，被迫改為研究止血藥，原因是：自己身上就有血，而且作為女性會月月出血，是自我研究的好樣本。氨甲環(huán)酸是賴氨酸合Chemicalbook成衍生物，是臨床上常用的一種止血藥，通過抑制纖維蛋白的溶解發(fā)揮止血功效。氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位(LBS)強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯。其生物利用度為34%，半衰期3.1h。藥理作用氨甲環(huán)酸，又名傳明酸，化學名4-氨甲基環(huán)己烷甲酸，商品名妥塞敏。氨甲環(huán)酸（tranexamicacid）為合成的氨基酸類抗纖溶藥，能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結合，從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解，產生止血作用，臨床主要用于纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。氨甲環(huán)酸是一種人工合成的賴氨酸類似物，可競爭性結合纖溶酶原與纖溶酶上的賴氨酸結合位點，從而競爭性抑制纖維蛋白的降解，降低纖溶活性，發(fā)揮促凝血作用。理論上，氨甲環(huán)酸的使用可導致纖溶活性不足，故又有導致術后血栓事件發(fā)生風險增加的可能。用途氨甲環(huán)酸是賴氨酸合成衍生物，屬于抗纖溶藥，具有止血特性。氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位(LBS)強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯。其生物利用度為34%，半衰期3.1h。止血藥品2012年，美軍就證實了在嚴重創(chuàng)傷需要大量輸血的傷員中給予氨甲環(huán)酸（TXA），與僅輸血的傷員相比，生存率顯著提高。主要用于纖溶亢進所致的外科手術出血和婦產科手術出血。由于能透過血腦屏障，故適用于中樞神經系統(tǒng)出血。氨甲環(huán)酸氨甲環(huán)酸是一類合成藥物，可抑制纖維蛋白溶解和血栓降解。手術創(chuàng)傷等會導致機體應激反應，出現血液內的纖溶亢進，氨甲環(huán)酸可逆性的和血液內的纖溶酶原上的賴氨酸位點結合，阻止蛋白酶，纖維蛋白原的激活，從而最終抑制纖維蛋白的降解促凝血及止血藥物氨甲環(huán)酸為氨甲苯酸的衍生物，是一種抗纖溶的止血藥物，止血機制與氨基己酸、氨甲苯酸相同，但作用更強，強度是氨基己酸的7～10倍、氨甲苯酸的2倍，而毒性相近。氨甲環(huán)酸化學結構與賴氨酸相似，能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。適用于治療急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血，如產科出血，腎出血、前列腺肥大出血、血友病、肺結核喀血、胃出血、肝、肺、脾等內臟手術后的出血等；也可用于手術時異常出血等。臨床上氨甲環(huán)酸對蟲咬癥、濕疹皮炎、單純性紫癜、慢性蕁麻疹、人工性蕁麻疹、中毒疹和藥疹等效果顯著，對紅皮病、硬皮病、SLE、多形紅斑、帶狀皰疹和斑禿亦有一定療效，對遺傳性血管性水腫療效亦較好。治療黃褐斑一般用藥3周左右見效，5周顯效，60d一療程。每次口服0.25～0.5g，一日3～4次。少數患者可發(fā)生惡心、疲乏、瘙癢、腹部不適和腹瀉等副作用，停藥后癥狀即消失。以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。不良反應與注意事項服用氨甲環(huán)酸的不良反應較氨基己酸為少。可能出現頭痛、頭暈、惡心、腹瀉、嘔吐、胸悶、嗜睡等癥狀，停藥后即可逐漸消失，偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血，較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)。由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關，但很少見。必須持續(xù)應用本品較久者，應作眼科檢查監(jiān)護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。對于有血栓形成傾向(如急性心肌梗死)宜慎用;腎功能不全、術后有血尿者慎用;彌散性血管內凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品;如與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，應警惕血栓形成。氨甲環(huán)酸與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌;口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑與本品合用，有增加血栓形成的危險。用途止血藥，對創(chuàng)傷性出血效果顯著，術前預防性用藥可減少手術出血。類別有毒物品毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50:3000毫克/公斤;皮下-小鼠LD50:5310毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產生有毒氮氧化物煙霧儲運特性庫房通風低溫干燥滅火劑干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水 |
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