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雙氯芬酸二乙胺
CAS No.: 78213-16-8
分子式: C18H22Cl2N2O2
分子量: 369.29
備注: 中文名稱雙氯芬酸二乙胺中文同義詞雙氯芬酸二乙胺5G;2-(2,6-二氯苯胺)苯乙酸二乙胺鹽;雙氯芬酸二乙胺鹽原料藥;湖北雙氯芬酸二乙胺鹽原料藥;醫(yī)藥級(jí)雙氯芬酸二乙胺鹽;雙氯芬酸二乙胺鹽原料藥生產(chǎn)廠家;雙氯芬酸二乙胺;2-((2,6-二氯苯基)氨基)苯乙酸二乙胺鹽英文名稱Diclofenacdiethylamine英文同義詞2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-benzeneaceticacidcompd.withn-ethylethanamine;DiclofenacDiethylAmineSalt;2-[2-(2,6-dichloroanilino)phenyl]aceticacid;Diclofenacdiethylamine,>=99%;Benzeneaceticacid,2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-,compd.withN-ethylethanamine(1:1);2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-benzeneaceticacidcompd.withn-ethylethanamine(1:1);DICLOFENACDIETHYLAMINE;n-ethylethanamine2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]benzeneacetateCAS號(hào)78213-16-8分子式C18H22Cl2N2O2分子量369.29EINECS號(hào)616-599-2相關(guān)類別解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥;原料;化合物:原料藥:解熱鎮(zhèn)痛類;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;解熱鎮(zhèn)痛類;神經(jīng)系統(tǒng)用藥;食品添加劑;解熱鎮(zhèn)痛;中間體;原料藥;解熱鎮(zhèn)痛原料藥;API;科研試劑;原料;其他類;化工原料;化學(xué)試劑Mol文件78213-16-8.mol結(jié)構(gòu)式雙氯芬酸二乙胺性質(zhì)熔點(diǎn)145-148°C儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度DMF:30mg/mL;DMSO:10mg/mL;乙醇:30mg/mL;PBS(pH7.2):2mg/mL形態(tài)結(jié)晶固體顏色白色至米白色穩(wěn)定性吸濕性CAS數(shù)據(jù)庫(kù)78213-16-8(CASDataBaseReference)雙氯芬酸二乙胺用途與合成方法作用雙氯芬酸二乙胺為前列腺素合成抑制劑,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用,其多用于緩解肌肉、軟組織和關(guān)節(jié)的輕至中度疼痛。雙氯芬酸二乙胺主要緩解肌肉、軟組織的扭傷、拉傷、挫傷、勞損、腰背部損傷引起的疼痛以及關(guān)節(jié)疼痛等,及骨關(guān)節(jié)炎的對(duì)癥治療。副作用雙氯芬酸二乙胺對(duì)人體的危害,首先可以造成局部的過敏反應(yīng),包括出現(xiàn)瘙癢,水腫,皮膚發(fā)紅,長(zhǎng)小水泡或出現(xiàn)鱗屑。還可能會(huì)誘發(fā)哮喘,光敏反應(yīng)。雙氯芬酸二乙胺制劑中含有丙二醇,可能引起某些人局部皮膚的輕度刺激。生Chemicalbook物活性DiclofenacDiethylamine是一種非類固醇消炎藥,用于減輕炎癥和某些狀況下的止痛藥。Diclofenac通過抑制COX1和COX2來抑制前列腺素合成,發(fā)揮其功能。靶點(diǎn)HumanCOX-21.3nM(IC50,inCHOcells)HumanCOX-14nM(IC50,inCHOcells)OvineCOX-20.84μM(IC50)OvineCOX-15.1μM(IC50)體外研究Diclofenacdiethylamine抗炎,退熱,和鎮(zhèn)痛作用的主要作用機(jī)制被認(rèn)為是通過抑制環(huán)氧合酶(COX),從而抑制前列腺素合成。它通過抑制細(xì)菌DNA合成發(fā)揮出抑菌活性。COX的抑制也會(huì)減少胃上皮細(xì)胞中的前列腺素,使其對(duì)胃酸的腐蝕更敏感。這也是diclofenacdiethylamine的主要副作用。Diclofenacdiethylamine阻斷COX2-同工酶(大約10倍),具有低到中度的選擇性,因此,diclofenacdiethylamine造成的胃腸疾病的發(fā)生率比消炎痛和阿司匹林低。體內(nèi)研究Diclofenac(3mg/kg,b.i.d.,for5days)significantlyincreasesfaecal51Crexcretioninrats,andsucheffectisalsoobservedinsquirrelmonkeysafteradministratedof1mg/kgtwicedailyfor4days.Diclofenac(10mg/kg;administeredviaoralroutejustpriortoinductionofinflammation)showsinvivoanti-inflammatoryactivityinWistarrats.AnimalModel:MaleSprague-Dawleyrats(150±200g)Dosage:3mg/kgAdministration:Oraladministration,b.i.d.,for5daysResult:Resultedinasignificantincreaseinfaecal51Crexcretion.AnimalModel:Wistarrats(150-175g)bearingFormalin-inducedratfootpawedemamodelDosage:10mg/kgAdministration:AdministeredviaoralroutejustpriortoinductionofinflammationResult:Showedinvivoanti-inflammatoryactivity(%edemainhibition=29.2,1h;22.2,3h;20,6h).
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