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卡培他濱 |
| CAS No.: |
154361-50-9 |
| 分子式： |
C15H22FN3O6 |
| 分子量： |
359.35 |
| 備注： |
中文名稱(chēng)卡培他濱中文同義詞卡培他濱;5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;卡陪他賓;卡培西他濱;卡培他賓;5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶;卡培他濱25G;卡培他濱英文名稱(chēng)Capecitabine英文同義詞Capcitabine;5’-DEOXY-5-FLUOROCYTISINE;5’-DEOXY-5-FLUORO-N-[(PENTYLOXY)CARBONYL]CYTIDINE;Pentyl(1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydr;RO-9-1978;pentyl[1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate;XELODA;CAPECITABINECAS號(hào)154361-50-9分子式C15H22FN3O6分子量359.35EINECS號(hào)604-948-1相關(guān)類(lèi)別原料藥;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;醫(yī)藥原料藥及中間體;特比萘芬中間體;抗癌藥;抗腫瘤類(lèi)藥物及免疫抑制劑;DNA損傷;TABINES他賓類(lèi)產(chǎn)品(Anti-cancer);9-脫氧核糖及其衍生物;中間體;原料;抗腫瘤類(lèi);小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抗腫瘤;醫(yī)藥原料藥;食品添加劑;化合物：原料藥;醫(yī)藥化工原料;新藥及仿制藥;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;其他生化試劑;藥物雜質(zhì)及中間體;其他原料藥;化學(xué)原料;雜質(zhì)對(duì)照品;中藥對(duì)照品;庫(kù)存;化工中間體;化工;科研原料;化工原料;工業(yè)化;ActivePharmaceuticalIngredients;Antineoplastic;Bases&RelatedReagents;Intermediates&FineChemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Antineoplasticdrug,5-FUanalog;Anti-cancer;API;XELODA;CardiovascularDrugsMol文件154361-50-9.mol結(jié)構(gòu)式卡培他濱性質(zhì)熔點(diǎn)110-121°C密度1.49±0.1g/cm3(Predicted)閃點(diǎn)87℃儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度H2O:可溶10mg/mL,透明(加熱)酸度系數(shù)(pKa)5.41±0.40(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色至米色Merck14,1754InChIKeyGAGWJHPBXLXJQN-UORFTKCHSA-NSMILESC[C@H]1O[C@@H](N2C=C(F)C(NC(OCCCCC)=O)=NC2=O)[C@H](O)[C@@H]1OCAS數(shù)據(jù)庫(kù)154361-50-9(CASDataBaseReference)卡培他濱用途與合成方法產(chǎn)品描述卡培他濱(Capecitabine)是一種可以在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成5-FU的抗代謝氟嘧啶脫氧核苷氨基甲酸酯類(lèi)藥物，由羅氏公司研制，商品名稱(chēng)為希羅達(dá)，能夠抑制細(xì)胞分裂和干擾RNA和蛋白質(zhì)（protein）合成。適用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類(lèi)抗生素化療方案治療無(wú)效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進(jìn)一步治療。主要用于晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，直腸癌、結(jié)腸癌和胃癌的治療。新型口服氟化嘧啶類(lèi)藥物卡培他濱作為新型口服氟化嘧啶類(lèi)藥物，通過(guò)體內(nèi)三步酶鏈反應(yīng)轉(zhuǎn)換為5-FU而作用于腫瘤細(xì)胞。其療效與腫瘤組織的TP酶表達(dá)水平和體內(nèi)DPD酶的表達(dá)明顯相關(guān)。腫瘤組織內(nèi)高表達(dá)TP導(dǎo)致腫瘤組織與正常組織的藥物差梯度而達(dá)到相對(duì)選擇性腫瘤殺傷效應(yīng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，許多藥物如紫杉類(lèi)藥物：紫杉醇，多西紫杉醇、絲裂霉素、順鉑等都可上調(diào)腫瘤組織內(nèi)的TP酶表達(dá)。從而增加卡培他濱的抗腫瘤效應(yīng)，而Chemicalbook且這些藥物本身也對(duì)胃癌有較好的療效。與卡培他濱聯(lián)合應(yīng)用后，既有增效也有協(xié)同作用。目前許多II、III期臨床實(shí)驗(yàn)也有了初步的結(jié)果，特別是Real-2study，已進(jìn)行的近400例隨機(jī)對(duì)照臨床結(jié)果分析表明，表阿霉素、順鉑或奧沙利鉑聯(lián)合5-FU與聯(lián)合卡培他濱對(duì)照，其療效相差近1倍，而且毒性降低。我國(guó)大樣本量卡培他濱聯(lián)合DDP治療胃癌的II期臨床，也證實(shí)了臨床高效低毒價(jià)格低廉的優(yōu)勢(shì)，這些循證醫(yī)學(xué)證據(jù)表明除手足綜合征外，卡培他濱作為一方便、安全、療效確切的抗癌藥，有可能取代5-FU成為胃癌聯(lián)合化療方案的基本用藥。從2001年美國(guó)FDA和2002年歐洲藥品管理局（EMEA）批準(zhǔn)用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌開(kāi)始，先后獲得英國(guó)國(guó)家健康與臨床優(yōu)化研究所（NICE）和美國(guó)國(guó)立綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)（NCCN）權(quán)威指南的推薦，在全世界范圍已有多項(xiàng)大樣本研究證明其在胃癌、腸癌以及乳腺癌中具有生存獲益。而在我國(guó)，卡培他濱自2001年上市8年來(lái)，先后被批準(zhǔn)單藥和聯(lián)合治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌、腸癌的輔助治療和轉(zhuǎn)移性腸癌的一線(xiàn)治療，直至去年被批準(zhǔn)用于晚期胃癌的一線(xiàn)治療。替吉奧替吉奧是抗腫瘤藥替加氟的一種改進(jìn)型制劑，除此活性成份外還含有兩種用來(lái)調(diào)節(jié)該藥生物效應(yīng)的物質(zhì)氧嗪酸鉀（奧替拉西鉀）和吉美司特，三種物質(zhì)以1:1:0.4的摩爾比組成復(fù)方，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，增強(qiáng)抗腫瘤活性；氧嗪酸鉀可降低5-Fu在胃腸道的毒性及不良反應(yīng)。由這兩種生化調(diào)節(jié)劑組成的替吉奧膠囊發(fā)揮作用使患者體內(nèi)能夠得到較高的5-FU血藥濃度，提高了抗癌活性同時(shí)降低了藥物的消化道毒性。卡培他濱和替吉奧的應(yīng)用范圍有所差別。希羅達(dá)主要用于乳腺癌和結(jié)直腸癌，還可用于其它腫瘤。根據(jù)資料顯示，用于晚期胃癌、賁門(mén)癌也有較好的效果。北京市已將卡培他濱（希羅達(dá)）治療晚期乳腺癌和結(jié)直腸癌列入了醫(yī)療保險(xiǎn)范圍。替吉奧在日本目前已被批準(zhǔn)用于治療晚期胃癌、頭頸部癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌和胰腺癌等7類(lèi)腫瘤疾病，已經(jīng)成為日本治療晚期胃癌的一線(xiàn)用藥。在中國(guó)首先獲批的適應(yīng)癥為不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌，目前還沒(méi)有列入國(guó)家醫(yī)療保險(xiǎn)范圍。相互作用與抗組胺藥，NSAIDs，嗎啡，撲熱息痛，阿斯匹林，止吐藥，H2受體拮抗劑等藥物合用，未見(jiàn)具有臨床意義的副作用。卡培他濱與血清蛋白結(jié)合率較低(64%)通過(guò)置換與能蛋白緊密結(jié)合的藥物發(fā)生相互作用的可能性尚無(wú)法預(yù)測(cè)。與細(xì)胞色素P450酶間的相互作用：在體外實(shí)驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)卡培他濱對(duì)人類(lèi)肝微粒體P450酶產(chǎn)生影響。苯妥英和香豆素衍生物類(lèi)抗凝劑中的任一藥物與希羅達(dá)合用時(shí)，可能需要降低其劑量。不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、口腔潰瘍、腹痛、腹瀉、食欲下降、皮膚改變，也有報(bào)道稱(chēng)部分患者使用出現(xiàn)短暫性骨髓抑制、毛發(fā)脫落、淚液增多、頭痛、頭暈?？ㄅ嗨麨I是一種骨髓抑制劑，故有必要每次用藥前作血液檢查，以監(jiān)測(cè)血細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)。本品具有肝臟毒副作用，故須定期檢查肝功能。此外，也應(yīng)監(jiān)測(cè)心臟功能，以避免不可逆毒性反應(yīng)。若需靜脈輸液給藥，則應(yīng)在用藥前分析上述器官的功能是否適合?？ㄅ嗨麨I可能對(duì)胎兒造成損害，故不能用于妊娠婦女；使用該藥的婦女也不宜妊娠。即使治療結(jié)束，該藥對(duì)生育也可能有影響.藥物過(guò)量卡培他濱的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)由于藥物過(guò)量而引起的副反應(yīng)。但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(對(duì)猴類(lèi)以25,679mg/m2/天的積極治療)以及對(duì)人以最大耐受劑量(3,514mg/m2/天)治療中，藥物過(guò)量的表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸激惹、腸胃出血和骨髓抑制等。處理方法應(yīng)包括使用利尿劑脫水治療，必要時(shí)透析治療。雖然沒(méi)有用透析治療希羅達(dá)過(guò)量的臨床經(jīng)驗(yàn)報(bào)道，但透析可能有利于降低循環(huán)中5’-DFUR的濃度，5’-DFUR是卡培他濱的一種低分子量代謝產(chǎn)物。用途新型口服氟化嘧啶類(lèi)藥物用途用途抗癌類(lèi)藥物，主要用于非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他實(shí)體腫瘤。 |
| 結(jié)構(gòu)式： |
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聯(lián)系人： |
金經(jīng)理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)光谷大道03號(hào) |
郵 編： |
430000 |
電 話(huà)： |
18995560451 |
手 機(jī)： |
15102708508 |
傳 真： |
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Q Q： |
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