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供應(yīng) 鹽酸奈必洛爾 /152520-56-4  |
規(guī) 格： |
1KG |
價 格： |
35000/元/公斤 |
數(shù) 量： |
888 公斤 |
交貨地： |
杭州 |
發(fā)布時間： |
2023-07-11 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
中文名 鹽酸奈必洛爾
英文名 Nebivolol hydrochloride
別名 鹽酸萘必洛爾
鹽酸奈必洛爾
鹽酸奈必諾爾
鹽酸奈比洛爾
奈必洛爾鹽酸鹽
奈必洛爾雜質(zhì)1
奈比洛爾鹽酸鹽
奈必洛爾鹽酸鹽, 一種選擇性Β1拮抗劑
雙[2-(6-氟苯并二氫吡喃-2-基)-2-羥基乙基]胺鹽酸鹽
英文別名 Nebilet
R-67555
Nebilox
Lobivon
Narbivolol
Nebivolol hcl
Nebivolol hydrochloride
RAC NEBIVOLOL, HYDROCHLORIDE
NEBIVOLOLHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
a,a(Iminodimethylene)bis[6-fluoro-2-chromanmethanol] Hydrochloride
2,2’-iminobis[1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanol] hydrochloride
a,a’-[Iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol hydrochloride
rel-(aR,a′R,2R,2′S)-a,a′-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] hydrochloride
CAS 152520-56-4
169293-50-9
EINECS 1806241-263-5
化學(xué)式 C22H26ClF2NO4
分子量 441.8959464
InChI InChI=1/C22H25F2NO4.ClH/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22;/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2;1H
熔點 220-222°C
沸點 600.5°C at 760 mmHg
閃點 316.9°C
蒸汽壓 2.88E-15mmHg at 25°C
溶解度 DMSO: ≥20mg/mL
存儲條件 room temp
外觀 powder
顏色 white to off-white
Merck 14,6432
體外研究 在制備兔肺膜時，Nebivolol作用于beta 1-腎上腺素受體位點具有高親和性和高度選擇性。(K i 值為0.9 nM，beta 2/beta 1比例為 50)。Nebivolol作用于β1-腎上腺素受體具有選擇性，有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在時，通過 3H-CGP 12.1777競爭實驗判斷K i (β2)/K i (β1) 值為40.7。Nebivolol作用于冠狀動脈平滑肌細(xì)胞(haCSMCs)及內(nèi)皮細(xì)胞(haECs)，降低細(xì)胞增殖，這種作用存在濃度和時間依賴性。Nebivolol 處理haCSMCs7天，引起細(xì)胞生長明顯降低，IC50為6.1 μM, 且抑制生長因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分別為6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol處理haCSMCs 48小時，誘導(dǎo)適度凋亡，凋亡達(dá)23%，且降低S期細(xì)胞數(shù)量，從16%降到5%。
體內(nèi)研究 Nebivolol(開始10分鐘靜脈注射，然后口服處理)處理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通過NO調(diào)節(jié)。Nebivolol顯著阻斷左心室 (LV) 壓力變化, 降低全部和局部凋亡心肌細(xì)胞。Nebivolol處理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血壓(MBP)。 |
結(jié)構(gòu)式： |
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